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菟丝子的化学成分和药理活性研究
作者:郭澄 王雅君 张剑萍

《时珍国医国药》 2005年 第10期

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       【关键词】  菟丝子
        关键词:菟丝子;化学成分;药理活性
        菟丝子始载于《神农本草经》,药用历史悠久。我们前期的研究表明[1,2],古代使用的菟丝子为菟丝子属Cuscuta多种寄生植物的种子,分大粒菟丝子和小粒菟丝子二种,前者为金灯藤C. japonica,后者为菟丝子C. chinensis。而目前形成商品的还有南方菟丝子 C. australis。近年来我们对菟丝子的化学成分和药理活性进行了系统的研究,现结合国内外研究资料总结报道如下。
           1 化学成分研究
        菟丝子的化学成分主要包括香豆精、黄酮、甾醇类、多糖、淀粉、蛋白质、胡萝卜素类、蒲公英黄质、有机酸、脂肪酸、氨基酸、淀粉酶等成分。
        1.1黄酮类化合物郭澄等[3]首次从南方菟丝子中分离鉴定了紫云英苷、山萘酚、槲皮素。郭宏祝等[4]研究发现南方菟丝子中所含的黄酮主要为槲皮素及其糖苷。金晓等[4]从菟丝子中分离到槲皮素、紫云英苷、金丝桃苷,槲皮素3OβD半乳糖 7Oβ葡萄糖。叶敏等[5]又分离鉴定了山萘酚、槲皮素3OβD半乳糖(2→1)βD芹糖苷、异鼠李素、d芝麻素、9(R)羟基d芝麻素。
        1.2 甾类化合物从3种菟丝子分离鉴定了β谷甾醇、β谷甾醇3OβD吡喃木糖苷、豆甾醇、△5燕麦甾醇、菜油甾醇、胆固醇、豆甾5烯3OβD吡喃葡萄糖苷四乙酸、豆甾5烯3OβD吡喃葡萄糖苷、豆甾5稀基3乙酸、胡萝卜苷、β谷甾醇3OβD吡喃葡萄糖苷[3,6,7]。
        1.3萜类化合物从南方菟丝子中分离鉴定了二萜糖苷类化合物南方菟丝子苷A(australiside A)[8]。
        1.4挥发油成分候冬岩等[9] 从金灯藤分离鉴定的挥发油成分包括:3乙基2己烯、3乙烯2酮、2,3,3三甲基1丁烯、E2己烯1醇、2庚酮、2环己烯1酮、2戊基呋喃、葵烷、十一烷、十二烷、2,6二甲基十一烷、十三烷。而菟丝子中相同的成分只有2戊基呋喃和十二烷,其他的成分尚有3丁烯2醇、糠醛、2呋喃甲醇、庚醛、3,7二甲基1,6辛二烯3醇、冰片、α萜品醇,石竹烯、α石竹烯。
        1.5生物碱类化合物从菟丝子分离鉴定了色氨酸衍生物生物碱菟丝子胺、matrine、sophoranol、甲基金雀花碱、7"(3"4"二羟基苯) N(4丙烯胺)、7"(4"羟基3 " 甲氧基苯)N[(4丁基苯)乙基]丙烯胺[10,11]。
        1.6木脂素类化合物 从菟丝子中分离到菟丝子苷A、B(cuscutoside A,B)、新菟丝子苷A,B,C(neocuscutosside A,B,C)[12,13]。
        1.7多糖类化合物从菟丝子中分离出酸性多分支的杂多糖CHC1,H3,CSA,CSB,CSC[14,15]。
           2药理活性研究
        2.1免疫调节作用郭澄等[16]比较了3种商品菟丝子(菟丝子、南方菟丝子和金灯藤)对氢化可的松致“阳虚”小鼠T、B淋巴细胞转化功能的影响结果显示连续灌胃7 d后,“阳虚”小鼠脾脏T、B淋转值明显上升。李更生等[17]对从南方菟丝子中分离出的水溶性化合物A1,A2,A3的免疫活性进行了研究。结果显示A1 为代表的糖苷类成分是南方菟丝子免疫增强作用的有效成分之一。顾立刚等[18]观察了南方菟丝子的活性成分金丝桃苷对小鼠免疫功能的影响,发现不同浓度的金丝桃苷具有双向调节作用。王昭等[19]观察了菟丝子对D半乳糖所致衰老模型小鼠红细胞免疫功能的影响。发现菟丝子明显增强衰老模型小鼠的红细胞免疫功能,具有延缓衰老作用。
        2.2对生殖系统的影响3种商品菟丝子的壮阳药理实验表明,两种小粒菟丝子的补肾壮阳作用强于金灯藤[20]。彭守静等[21]通过精子毛细管穿透试验,测定精子运动速度和活力指数,发现菟丝子可明显提高人精子体外活动功能,而对精子的膜功能无明显不良影响。菟丝子提取物能明显促进小鼠睾丸及附睾的发育,实验证明菟丝子具有促性腺激素样作用[22]。
        2.3对内分泌系统的影响王建红等[23]探讨了菟丝子调节卵巢内分泌功能的作用机理。发现菟丝子黄酮下调心理应激大鼠下丘脑神经递质βEP,上调腺垂体LH水平,可能是菟丝子黄酮调节下丘脑垂体卵巢轴功能的机理之一。
        2.4抗衰老作用郭军等[24]研究菟丝子对老龄小鼠的抗氧化作用。菟丝子水煎剂连续灌胃55 d后,12~14月龄小鼠红细胞SOD活性增强,其他各项指标与对照组青龄小鼠接近。临床实验的结果也表明菟丝子具有抗氧化作用[25]。
        2.5保肝明目作用郭澄等[26]报道了3种商品菟丝子对小鼠CCl4肝损伤的保护作用,发现以药典收录的菟丝子较另两种的活性更强。半乳糖可致大鼠晶状体浑浊,灌胃菟丝子提取液能减轻浑浊程度,表明菟丝子对大鼠半乳糖性白内障具有延缓和治疗作用。此作用与纠正相关酶活性有关,并能抑制晶状体中的脂类过氧化。经研究作者认为黄酮类化合物能够抑制糖性白内障的关键酶醛糖还原酶的活性,是菟丝子中重要的活性成分[27~29]。
        2.6 神经营养因子样活性刘建辉等[30]以PC12细胞株为实验模型,发现菟丝子提取物在诱导PC12细胞分化的同时,可明显提高有丝分裂原激活的蛋白激酶(MAPK)磷酸化。 MAPK激酶的特异抑制剂PD98059,能够有效地抑制菟丝子提取物诱导 PC12细胞中MAPK的磷酸化和突起的延伸,表明该提取物诱导PC12细胞分化可能与MAPK途径有关。同时还发现,该提取物能一定程度地抑制去血清引起的细胞凋亡,表明它具有一定的神经营养样作用。
        2.7 心血管系统作用菟丝子黄酮可减轻实验性心肌缺血的程度和范围,并有效改善心脏血流动力学、增加冠脉血流量、减少冠脉阻力,而使缺血心肌供血量增加;同时降低心肌耗氧,而使心肌能量消耗下降。这种既“增产”又“节约”的综合效应,对实验性心肌缺血具有明显的预防和治疗作用[1]。
        近年来国内外学者已从菟丝子中分离鉴定了多类化合物,但总体而言研究尚不深入。较难确定能体现菟丝子补肾壮阳的活性成分。同样菟丝子的药理学研究比较散乱,其中评价其补肾壮阳功能的本质研究尤其薄弱。今后对菟丝子的研究重点是结合补肾壮阳的药效学试验,筛选其活性成分。
           参考文献:
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        (上海交通大学附属第六人民医院,上海200233)

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