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红蓼的化学成分及药理研究进展
作者:谢周涛 何再安 刘焱文

《时珍国医国药》 2005年 第10期

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       【关键词】  红蓼
        关键词:红蓼;化学成分;黄酮;药理
        红蓼为蓼科植物荭草Polygonum orientale L的全草,在《名医别录》列为中品,别名天蓼。李时珍谓:“此蓼甚大,而花亦繁红,故曰荭[1]。”红蓼的成熟果实,又名水红花子,始载于1977年版《中国药典》,是我国传统中药之一[2]。红蓼性味凉辛有毒,具有祛风除湿,清热解毒,活血、截疟之功效。主治风湿痹痛,痢疾,腹泻,吐泻转筋,水肿,脚气,痈疮疔疖,蛇虫咬伤,小儿疳积疝气,跌打损伤,疟疾。有文献报道:分别从红蓼的叶、果实和全草中分离得到黄酮类化合物,其全草中还分离得到木脂素类和二苯乙烯类化合物。现代药理研究表明:该药具有抗急性心肌缺血,扩张血管,降血压,抗菌和抗肿瘤等广泛的药理活性[3]。现对近年来学者对红蓼的研究概述如下。
           1化学成分研究
        1.1黄酮类有国外学者从红蓼的叶中分离得到牡荆素(vitexin)、异牡荆素(isovitexin)、荭草素(orientin)、异荭草素(isoorientin)、槲皮素(quercitrin)、木犀草素7葡萄糖苷(luteolin7glucoside)、芹菜素4’βD葡萄糖苷(apigenin4"βDglucoside)[4~9]。
        张继振[10]从红蓼果实(水红花子)中分离得到2个黄酮化合物,并鉴定为槲皮素和花旗松素(taxifolin),其中花旗松素是首次从红蓼中分得。
        杨国勋[11]从红蓼的果实中,分离出6个化合物,其中有3个黄酮化合物,经鉴定分别为3,5,7三羟基色原酮(3,5,7trihydrochromone),槲皮素和花旗松素。
        郑尚珍[12]从红蓼籽中分离得到了3个黄酮化合物,经波谱分析并与文献对照确定有其结构分别为:花旗松素3OβD葡萄糖苷(taxifolin3OβDglucoside),山萘素3OaL鼠李糖苷(kaempferide3OaLrhamnoside)和柯伊利素7OβD葡萄糖苷(chrysoeriol7OβDglucoside)。同时从荭草中分离得到5个黄酮类化合物,经波谱鉴定为槲皮素3OaL鼠 李糖苷(quercitrin3OaLrhamnoside),槲皮素3OβD葡萄糖苷(quercitrin3OβDglucoside),芦丁(rutin),槲皮素7OaL鼠李糖苷(quercitrin7OaLrhamnoside),异鼠李素(isorhamnetin)[13]。日本学者Kuroyanagi.M[14]从红蓼的地上部分分得10个黄酮化合物,其通常在3,3’,4’,5,5’,6,7,8位有含氧官能团,分别为槲皮素、3,3’,5,6,7,8六甲氧基4’,5’亚甲二氧基黄酮(3,3’,5,6,7,8hexamethoxy4",5"methylenedioxyflavone),5羟基3,3’,6,7,8五甲氧基4’,5’亚甲二氧基黄酮(5hydroxy3,3",6,7,8pentamethoxy4",5"methylenedioxyflavone),3’羟基3,4’5,5’,6,7,8七甲氧基黄酮(3’hydroxy3,4",5,5",6,7,8heptamethoxyflavone),3,3’,5,8四甲氧基4’,5’6,7双(亚甲二氧基)黄酮(3,3’,5,8teramethoxy4",5",6,7bis(methylenedioxy)flavone,3"羟基3,4’,5,5’,8五甲氧基4’,5’亚甲二氧基黄酮6,7亚甲二氧基黄酮(3’hydroxy3,4",5,5’,8pentamethoxy6,7methylnedioxyflavone),3’,5二羟基3,4’,5’,8四甲氧基6,7亚甲二氧基黄酮(3’,5dihydroxy3,4",5",8teramethoxy6,7methylenedioxyflavone),3,3’4’,5,5’,8六甲氧基6,7亚甲二氧基黄酮(3,3",4",5,5",8hexamethoxy6,7methylenedioxytlavone),洋地黄黄酮(digicitrin)和月橘素(exoticin)。
        1.2木脂素类化合物郑尚珍[15]对甘肃兰州地区的红蓼地上部分进行了化学成分研究,从该植物中分离得到3个木脂素类化合的,并鉴定为牛蒡子苷(arctiin),拉帕酚B(lappaol B)和红蓼脂素(orientalin),其中红蓼脂素为新化合物,前两个化合物为首次从该植物中分离得到。Liu jiaming从红蓼中首次分离出6个柠檬苦素类化合物,鉴定其中的2个为新化合物,并命名为:PolygonumⅠ和PolygonumⅡ,同时还分离鉴定了4个已知化合物,闹米林(nomilin),去乙酰闹米林(deacetylnomilin),吴茱萸苦素(rutaeine),乙酰吴茱萸苦素(rutaevine acetate)[16]。
        1.3二苯乙烯类化合物及其他日本学者Osaka Yakuhin[17]研究蓼科植物红蓼及同科其他植物,红蓼作为其中的一种食品添加剂,其双酰胺苷和四羟基1,2二苯乙烯为其活性成分。杨国勋还从红蓼的果实中,首次分离出2个化合物,经鉴定为阿魏酸对羟基苯乙醇酯和对香豆酸对羟基乙醇酯[11]。此外尚含有大量叶绿体醌9(plastoquinone9)以及硝酸钾和β谷甾醇[18]。
           2药理作用研究
        2.1抗急性心肌缺血荭草注射液40 g(生药)/kg腹腔注射,对脑垂体后叶素引起急性心肌缺血的小鼠,也能明显增加心肌摄86Rb的摄取率,表明其有对抗小鼠急性心肌缺血作用、作用强度与潘生丁(100 mg/kg)相似。
        2.2对耐缺氧的影响荭草注射液40 g(生药)/kg腹腔注射,可明显延长小鼠常压缺氧的存活时间,同时能减慢小鼠的耗氧速度和提高机体在低氧状态下的用氧能力[19]。
        2.3增加心肌营养血流量荭草注射20 g(生药)/kg腹腔注射,使正常小鼠心肌摄86Rb量显著增加,表明其能明显增加小鼠心肌营养血流量,但其作用强度弱于异丙肾上腺素。
        2.4对心血管功能的影响荭草注射液灌离体豚鼠心脏和离体蛙心可使心肌收缩力减弱,心率减慢;静脉注射荭草液0.8~1 g(生药)/只可使大鼠下肢血管扩张,血压轻度下降[19]。
        2.5扩张支气管豚鼠肺溢流试验表明,荭草液能拮抗组胺所致支气管痉挛,舒张支气管平滑肌,改善肺通气功能[19]。
        2.6抗菌作用本品煎剂在试管内对金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌和白喉杆菌有明显抑制作用,对乙型链球菌、伤寒杆菌和绿脓杆菌有较弱的抗菌作用。100%煎剂对痢疾杆菌有抑制作用[20]。
        2.7其他作用本品对兔在体子宫有兴奋作用;本品所含牡荆素有一定程度抗癌活性[20,21]。有日本学者研究做为食品添加剂的红蓼,认为红蓼能减少血液中脂质,并能提高肝脏的新陈代谢功能[17]。有文章报道,取红蓼果实煎剂、酊剂或石油醚提取物1 g,连续10 d,对艾氏腹水癌和肉瘤S180有一定的抑制作用,但其效果不稳定,须进一步证实(江苏省医学科学院资料选编.1961:262)。
        综上所述,红蓼化学成分复杂,有一定药理活性,近年来通过现代药理研究,为中药红蓼的一些临床应用提供了理论依据,同时发现了一些新的作用。因此有必要进一步加强化学成分的分离鉴定和对有效成分的深入药理研究,以期待开发出疗效好、毒性低的新型药物,更好地用于临床。
           参考文献:
        [1]徐国钧.中国药材学,第1版[M].北京:中国医药科技出版社,1996:13741374.
        [2]中华人民共和国卫生部药典委员会.中国药典[S].北京:人民卫生出版社,1977:9797.
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        [8]Horhammer,et al.ibid.CA.1959,292:380.
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        [11]杨国勋.红蓼果实化学成分的研究[J].中国药学杂志,2003,38(5):338340.
        [12]郑尚珍.红蓼籽中的黄酮类化合物[J].西北师范大学学报,1999,35(4):4245.
        [13]郑尚珍.荭草中的黄酮类化物[J].西北师范大学学报,1999,35(4):3741.
        [14]Kuroyanagi.M.et.al.Charm Bull.1982,30(4):11631163.
        [15]郑尚珍.红蓼中木脂素成分的研究[J].植物学报,1998,40(5):466469.
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        [20]郭晓庄.有毒中草药大辞典,第1版[M].天津:天津科技翻译出版公司,1992:366366.
        [21]国家医药管理局中草药情报中心站.植物药有效成分手册,第1版[M].北京:人民卫生出版社,1986:11431143.
        (1.湖北中医学院药学2003级研究生,湖北 武汉;2.湖北中医学院药学院,湖北 武汉430061)

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