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       【关键词】  四金
        关键词：颗粒剂；成型工艺；冲溶性；粒度；吸湿性；辅料
        四金排石颗粒由金钱草、海金沙、鸡内金、郁金、大黄、石苇、滑石、前仁、琥珀、甘草等多味中药制成，具清热利湿、通淋排石的功效，临床水煎剂用于治疗泌尿系统结石有较好的疗效。为了更好地发挥该方的作用，我们将该方开发成颗粒剂。现将四金排石颗粒成型的工艺研究结果。报告如下。
           1仪器与材料
        TG328A分析天平（上海第二天平仪器厂）；791磁力加热搅拌器（江苏江阴科研器械厂）；LRH150B生化培养箱（广东医疗器械厂）。乳糖（上海华茂乳制品厂）；糊精（华北制药康欣有限公司）；可溶性淀粉（湖南长沙淀粉厂）；β环糊精（广东郁南环状糊精厂）；四金排石干浸膏（自制）。
           2选料与制备
        2.1干浸膏粉与辅料的比例将干浸膏粉分别用3∶2，1∶1，2∶3的比例加入乳糖、糊精、淀粉、β环糊精等赋形剂，以75%乙醇为润滑剂制颗粒。结果表明，干浸膏粉与赋形剂的比例为1∶1，2∶3时，均可制出较好的颗粒。为了尽量减少辅料和服用量，建议将干浸膏粉与赋形剂的比定为1∶1。
        2.2单一辅料的优选以溶化时间、粒度合格率和吸湿率为指标，按综合评分法进行优选。
        2.2.1颗粒的制备根据有关资料［1，2］以及预实验的初步结果，按表1的组成称取各物料，混匀，各处方均用75%乙醇制软材，1号筛制粒，60℃烘干，取1号筛和4号筛间合格的颗 粒置干燥器中恒重48 h。
        表1单一辅料与浸膏粉的配比g（略）
        2.2.2溶化时间的测定称取颗粒10 g倒入烧杯中，加入70℃热水200 ml，置磁力加热搅拌器中振摇搅拌，测定全部颗粒溶化的时间。结果见表2。
        2.2.3粒度合格率测定将每一处方号下1号筛和4号筛间的合格颗粒量÷制得颗粒的总量×100%，得粒度合格率。结果见表2。
        2.2.4吸湿率测定在恒重的称量瓶底部放入干燥至恒重的颗粒，精密称定后，置于底部放有氯化钠饱和水溶液（RH75%）且湿度平衡的干燥器中48 h，取出称量，计算吸湿率，结果见表2。
        2.2.5结果由表2可知,总分值由高到低的顺序为：乳糖、β环糊精、糊精、可溶性淀粉、纯浸膏粉，其中乳糖和β环糊精的价格分别比糊精高4倍和5倍，而β环糊精的总分值仅比糊精高3.7分。为节约成本，并保持颗粒较好的理化性质，故选分值列为处方号第1，第3的乳糖和糊精为最优混合辅料。
        2.3浸膏粉与混合辅料比例优选因所选辅料的抗湿性能较好，故吸湿率不再作为优选考察指标，按表3的6～10号处方称取各物料混合，同前法制备颗粒，测定颗粒溶化时间和粒度合格率，由表3结果可知，在6～10号处方中，处方9的颗粒性能较优，以处方9（糊精与乳糖的比为2∶1）的比例为较优的辅料混合比。
        表2单一辅料制备的颗粒性能指标测定值及相对分值（略）
        表3混合辅料与浸膏粉的配比（略）
        2.4最优成型处方所制颗粒吸湿性实验将所制的颗粒放在RH75%湿度下，测定吸湿百分率，观察外观。结果见表4。
        表4最优成型颗粒的吸湿性实验（略）
           3讨论
        3.1乳糖具有良好的冲溶性和抗湿性，但成型性较差且价格较贵。
        3.2糊精、淀粉制成的颗粒成型性较好，外观均匀，密度大，但颗粒的冲溶性和抗湿性较差。
        3.3将混合辅料与浸膏粉制粒，能取长补短，有利制成颗粒均匀、冲溶性、抗湿性好的颗粒。根据实验结果，最优成型处方是浸膏粉：糊精：乳糖的比例为3∶2∶1。
           参考文献：
        ［1］奚念朱.药剂学，第2版［M］.北京：人民卫生出版社，1987：77.
        ［2］候世祥.中药新制剂成型性研究思路与方法［J］.中国中药杂志，2000，25（1）：44.
        (湖北省红安县中医医院438400)