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       【摘要】 
       目的优选复方癃闭治颗粒中挥发油的β-CD包合工艺。方法采用L9(34)正交实验，以包合物得率和挥发油利用率为指标，考察β-CD与挥发油的比例、包合温度、包合时间。结果最佳包合工艺为A3B2C2，即包合2 h，挥发油与β-CD的比例为1∶6，包合温度为40℃。结论上述条件包合复方癃闭治颗粒中的挥发油最为合理。
       【关键词】  癃闭治颗粒； 挥发油； β-环糊精； 包合物
       Studies on Inclusion Complex of the Volatile Oil in Longbizhi Granule with β-CD by the Orthogonal Design
       LIU Jing， CHENG Lan， CHEN Cuiying
       (Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Liaoning, Dalian 116600, China)
       Abstract：ObjectiveTo prepare the inclusion complex of volatile oil with β-CD. MethodsCondition for preparing inclusion complex was optimized by the orthogonal design.ResultsThe optimum conditions were to stir 3 hours with1∶6 of the volatile oil and β-CD, the temperature was at 40℃.ConclusionThis research provided the best including condition for the preparation of inclusion complex of volatile oil in Longbizhi capsule is established.
       Key words：Longbizhi granule;  Volatile oil;  β-CD;  Inclusion complex
       
       复方癃闭治颗粒由连翘、柴胡、金银花等7味中药组成，是多年临床应用验方，疗效明确。该方是由《太平惠民和剂局方》中的八正散化裁而来。方中的连翘、柴胡、金银花3味中药含有挥发油。由于挥发油不稳定，易于氧化，容易失效，故对其进行环糊精包合研究，以保证药效［1～4］。
       1  材料与方法
       1.1  仪器、药材与试剂恒温磁力搅拌器(江苏省金坛市荣华仪器制造有限公司)、β-环糊精（β-CD）（北京奥博星生物技术责任有限公司）、其他试剂均为AR级。
       1.2  方法
       1.2.1  挥发油的制备取处方20倍量连翘、柴胡、金银花，按《中国药典》2005版第一部附录XD法提取挥发油。
       
       1.2.2  正交设计优选最佳包合工艺根据文献报道，选取对包合效果影响较大的因素：挥发油与β-CD的比例、搅拌时间、搅拌温度为考察指标，每因素选取3个水平，采用L9（34）正交实验表安排实验，以包合物得率、挥发油利用率为评价指标。
       表1  β-CD包合挥发油考察因素水平（略）
       1.2.3  包合物的制备按表1的实验条件，分别称取9份β-CD，按不同温度加入配成相应饱和水溶液所需的蒸馏水，加热到80℃使溶解，然后降低到相应温度并保持恒温，搅拌下加入挥发油乙醇溶液（油：无水乙醇=1∶1）1.0 ml，搅拌至规定时间，放冷至室温，置冰箱中（4℃以下）存放24 h，滤过，分别用水和乙醚洗去表面挥发油，40℃干燥2 h，即得。
       1.2.4  包合物得率及挥发油利用率的测定将所得包合物精密称重，置圆底烧瓶中加水200 ml,按《中国药典》2005版Ⅰ部附录XD中的方法提取挥发油，至油量不再增加，停止加热，放置1 h，至油呈清亮淡黄色，读取挥发油体积。按下列公式计算挥发油体积：
       包合物得率（%）=包合物重量（g）/β-CD（g）+挥发油量（g）×100%
       挥发油利用率（%）=包合物中挥发油的量（ml）/挥发油投料量（ml）×空白回收率×100%
       2  结果
       2.1  空白回收率取挥发油0.5 ml加水200 ml，按《中国药典》2005版Ⅰ部附录XD方法测定挥发油，重复3次，测得空白回收率为98.7%。
       2.2  正交实验结果结果见表2。
       表2  β-CD包合挥发油正交实验结果（略）
       通过正交实验表可知在A，B，C 3个因素中，对实验结果的影响依次为包合温度、包合时间、β-CD与挥发油的比例，其中包合温度及包合时间对实验结果的影响有显著性差异。最佳包合工艺为A3B2C2，即包合3 h，挥发油与β-CD的比例为1∶6，包合温度为40℃。
       表3  方差分析结果（略）
       2.3  验证实验按正交实验所得最佳工艺进行挥发油的β-CD包合，包合物得率为89.17%，挥发油利用率为73.02%，均优于正交实验中的最佳结果。
       3  讨论
       
       挥发油是中药的一种重要有效成分，但其易挥发，易氧化，不易贮存，在长期的放置过程中极易失效。这些不利条件制约了一些含有挥发油的中药的制剂发展。β-CD包合挥发油是中药制剂领域应用的一种新技术，该技术能针对挥发性成分的特点，有效地增加了挥发油的稳定性，且简单易行，成本较低。本实验通过正交设计得出了β-CD包合癃闭治颗粒中挥发油的最佳工艺，为工业大生产提供了条件。实验因素 “包合时间”虽然对实验结果有显著影响，但包合2 h与最佳工艺包合3 h的结果差距不大，建议工业生产中包合2 h，以节省能源。β-CD与挥发油的比例对实验结果没有显著影响，建议使用比例1∶4。
       【参考文献】
         　　［1］ 李丰文，朱 敏，娄兴祥，等.急咳停颗粒中挥发油B-环糊精包合物的制备研究［J］.中国药科大学学报，2003，34（1）：29.
       
       ［2］ 陆 彬.药物新剂型与新技术［M］.北京:人民卫生出版社,1985：50.
       
       ［3］ 葛 冰,卢向阳,易 克，等.金银花活性成分、药理作用及其应用［J］.中国野生植物资源，2004 23（5）：13.
       
       ［4］ 刘培建,杨 云,孟 江.β-环糊精对柴胡挥发油包结工艺的研究［J］.河南科学，2002，24（1）：36.