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       【关键词】  元胡炮制
        摘要：目的：探讨炮制方法对元胡功效的影响。方法：从炮制原理、传统炮制工艺和产地醋制法多个方面研究元胡的作用功效及其差别。结果：酒炙均能提高元胡的治疗作用。结论：应进一步推广现代炮制元胡以提高其疗效，并开发现代炮制工艺对元胡其他作用的研究。
        关键词：元胡；炮制
        元胡为常用理气止痛药。具有活血、利气、止痛的功能。用于胸胁、脘腹疼痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛等症。历代对元胡的炮制有生用、炒、醋炙、酒炙、醋煮、盐炙等，现多采用醋炙、醋煮和醋蒸，部分地区沿用酒炙和盐炙。《中国药典》2000年版载有生元胡和醋元胡。元胡主要含有多种生物碱，包括叔胺碱、季铵碱及酚性叔胺碱。药理实验证明，元胡总生物碱、元胡甲素、乙素、丑素均有较强的镇痛作用，以乙素镇痛作用最强。现代研究主要以总生物碱、元胡乙素、季铵碱的含量为成分指标，以镇痛及小鼠耐缺氧实验为药理指标，对其炮制原理、炮制工艺进行探讨。
           1炮制原理
        关于元胡的炮制目的，清代《药品辩义》中叙述较为全面，即“用醋炒治产后血晕，暴血上冲，胸隔胃气痛，小腹肝气痛;酒炒行血，主女人月候不调，崩中淋瘾，产后恶露;生用破血，炒用调血，凡血凝滞者，悉可治之。”现代研究也初步证实了元胡炮制的科学性。
成分研究:通过对元胡不同制品煎液中成分分析表明，酒制、醋制后，成分相同，总生物碱溶出率明显增加［1，2］。以生元胡含总生物碱为100%计，生品溶出25.06%，醋品49.33%，酒品22.66%。醋炙后，元胡中难溶性游离生物碱与醋酸结合成易溶性醋酸盐，故煎出量增多。但季铵碱含量明显降低［3］，其含量顺序为生品>醋炙品>盐炙品>酒炙品［4］。药材中延胡素甲素含量与Fe、Zn 、Mn、Zn /Cu具明显相关性，元胡乙素与Fe含量呈正相关性，醋制后，Fe含量明显升高，生物碱含量也有变化，其他元素含量变化不大。说明元胡的生理活性可能是有机成分与金属元素相互作用的结果［5］。
        药理研究:元胡不同炮制品的小鼠扭体止痛和耐缺氧实验表明，醋炙和酒炙均能增强其止痛作用，以醋炙更为显著［2，6］。镇痛作用强弱次序为醋炙>酒炙>盐炙。同时发现其具有显著镇静作用，强弱次序为酒炙>醋炙>生用［6］。生用小鼠存活时间延长率高于炮制品，炮制品小鼠存活时间延长率为醋炙>盐炙>酒炙。用于治疗冠心病以生品为好。
           2炮制工艺
        2.1传统法经研究，醋蒸、醋煮法元胡总碱和乙素的煎出量较醋炙高20%，用醋量为药材量的15%～20%［7］。也有报道，醋炙>醋拌>醋煮，用醋量以25%为宜［8］。因看法不一，不少人以总碱和/或乙素含量为指标，进一步优选元胡醋炙工艺。其中有认为将药材用含乙酸10.43%的醋拌匀，30℃润1.5 h后炒干，总碱含量最高［9］；用20 kg醋∶100 kg药材拌匀，润l h后煮至醋吸尽，晾干最佳［10］。但有实验证明，醋蒸法优于醋煮法，醋的浓度以10%或20%较好［11］。烘制法研究较多，以先炒药至深黄色，拌40%醋润2 h后，70℃烘干［12］或取8～14目颗粒，80℃烘至深黄色，升温至100℃再烘10 min，趁热拌入20%醋，润4 h后70℃烘干，生物碱含量最高［13］，也有人认为以20 kg醋∶100 kg药材，润4.5 h 120℃烘干为优［14］。进一步研究证实醋烘法优于醋煮和醋蒸法，用醋量为17.30%±1.85%，润(3.69±0.11)h，(126.50±2.55)℃烘干［15］或40℃烘4 h，加醋量80%为最佳烘制工艺［16］。但加热会使元胡所含生物碱尤其是季铵碱类破坏。有人提出将药材粉碎成粗粒拌醋晾干［17］。并以总碱、乙素含量及镇痛作用为指标，对醋拌、醋炙和醋煮品进行比较，结果醋拌品水煎液成分含量明显高于其他两种制品，小鼠痛阈提高率也最高［18］。
        2.2产地醋制法传统法工艺繁琐，实际应用费时费力，并增加了有效成分流失和破坏的机会。鉴于此，王浴铭等［19］提出了产地醋制法。即将鲜元胡洗净，置沸醋中烫至内无白心。实验证明，产地醋煮品中总生物碱、乙素含量均高于传统醋制品［20］，镇痛作用也较强［21］。进一步研究认为，入煎剂可将鲜品置已沸醋液中烫至内无白心;而提取总生物碱制中成药可将鲜品用1/2食醋的醋水烫至微沸。两法醋液量均以能淹没药材为准(约1 000 ml/kg)［19］。
        2.3新辅料的探讨醋酸易挥发，醋制过程中其浓度不稳定。用草酸代替醋酸进行比较，发现总生物碱溶出率最高为30%醋酸时溶出0.204%，而50%草酸时溶出0.925%。草酸拌炒使生物碱溶出大增，但草酸能否代替醋酸炮制元胡用于临床，有待进一步研究［22］。
           3小结
        元胡镇痛的有效成分为生物碱，但游离生物碱难溶于水，醋制可使生物碱生成易溶的盐而提高溶出率，增强疗效，证实了醋制元胡的科学性，也与传统认为醋制增强其止痛作用相吻合。但醋制工艺及条件仍有分歧，应统一炮制工艺及条件，以利于控制药品质量。
具有降压、增加冠脉流量的季铵碱，炮制后含量降低，值得注意。应用于冠心病，提倡用生品。已有实验及药理研究证明，元胡拌醋晾干，不加热优于加热，季铵碱的破坏减少。
        醋、酒炙均能提高元胡生物碱和乙素的煎出量，增强镇痛和镇静作用，镇痛醋炙>酒炙，镇静酒炙>醋炙。酒炙与醋炙在成分及药理方面到底有何区别，有待进一步探讨，可结合传统酒炙意图进行设计。
        产地醋制元胡成分溶出率及药理作用均高于传统醋炙法，且简化了工艺，减少了有效成分的损失，值得进一步研究推广。但是加热煮透心，对季铵碱仍破坏较大，可探讨既达到炮制要求又最小限度破坏有效成分的炮制工艺及条件，使产地醋制品质量进一步提高。
        元胡除镇痛、镇静作用外，尚有扩张冠状动脉、降压、抗心律失常等作用，炮制对这些药理作用的影响应予以涉及。另外，应确立元胡及其炮制品的质量标准，确保临床用药质量，以提高疗效。
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        (暨南大学医学院，广东 广州510632)