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       【摘要】 
       目的以左氧氟沙星为模型药物，研究艾叶挥发油β-环糊精包合物对左氧氟沙星透皮吸收的影响以及推广应用。方法采用扩散池对左氧氟沙星进行体外透皮吸收实验，用紫外-可见分光光度法测量药物透皮吸收速率。结果0.8%的β-环糊精包合物对左氧氟沙星的透皮吸收效果最佳，8 h累计吸收量为85.759μg/cm2 ，累积吸收率 Q=0.536%。结论艾叶挥发油β-环糊精包合物对左氧氟沙星有显著的透皮吸收促进作用。
       【关键词】  艾叶挥发油 β-环糊精包合物 透皮吸收
       The Applied Research of Moxa Volatile Oil β-Cyclodextrin Clathrate
       SHEN Defeng，  LI Dong
       （College of Pharmacy and Chemistry, Jiamusii University,The Key Laboratory of the University"s Biological Mediaments in Heilongjiang Province,Jiamusi,Heilongjiang 154007，China）
       Abstract：ObjectiveTo study the effect of moxa volatile oil β-Cyclodextrin clathrate on the transtermal delivery of levofloxacin，and the promoted application．MethodsThe experiment of Levofloxacin in vitro transtermal delivery was done by diffusion cell，the penetrating rate of Levofloxacin was measured by ultraviolet and visible spectrophotometry. Results0.8% β-Cyclodextrin clathrate to transdermal absorption of levofloxacin  was the best.8 hours total absorptivity：85.759μg/cm2，cumulative absorption rate ：Q=0.536%．ConclusionMoxa volatile oil β-Cyclodextrin clathrate to Levofloxacin plays a remarkable facilitating role in transdermal absorption．
       Key words：Moxa volatile oil；  β-Cyclodextrin clathrate；  Transtermal delivery
       目前, 对各种植物挥发油促透作用的研究正日益引起人们的关注［1～3］ 。艾叶挥发油包合物促透作用的研究尚未见报道，艾叶挥发油包合物具有用量小、促进作用时间长的特点。
       艾叶挥发油β-环糊精包合物［4］ 的成功制备为艾叶挥发油的应用提供了可能。结合透皮给药系统(TDD)制剂的实际问题，以左氧氟沙星(Levofloxacin) 为模型药物，经皮给药治疗无首过作用，是一种更为安全有效的给药方法，左氧氟沙星外用剂型有乳膏剂［5］ ，经皮给药贴剂目前尚未见报道。为提高药物的透皮吸收速率，本文主要研究艾叶挥发油β-环糊精包合物［6］ 对左氧氟沙星透皮吸收的促进作用。
       1  仪器与材料
       UV-757CRT紫外可见分光光度计（上海精密科学仪器有限公司）；扩散池（沈阳玻璃仪器厂）；79-1磁力加热搅拌器（山东鄄城华鲁电热仪器）；左氧氟沙星（浙江新昌制药厂）；艾叶挥发油的β-环糊精包合物（自制）；昆明种小鼠（佳木斯大学动物实验中心）。
       2  方法
       2.1  测定波长的选择分别将(A)4.0 mg/L的左氧氟沙星的0.4%氢氧化钠水溶液和（B）小鼠皮肤的溶出物在UV-757CRT紫外可见分光光度计上200～400 nm范围扫描。
       2.2  稳定性实验 取2.0 mg/L和4.0 mg/L的左氧氟沙星的0.4%氢氧化钠水溶液于室温条件下每隔1 h测量其最大吸收波长处吸光度，进行稳定性考察。
       2.3  标准曲线的绘制 精密称取干燥至恒重的左氧氟沙星对照品2.5 mg，加适量的0.4%氢氧化钠水溶液溶解后移至10 ml的容量瓶中定容。配成不同浓度的标准溶液，在292 nm波长处测量其吸光度。
       2.4  体外经皮吸收实验
       2.4.1  离体鼠皮的制备 取20 g左右的健康小鼠断颈处死，用剪刀取下腹部皮肤剔除皮下脂肪后，放入8%的Na2S中脱毛处理后于0.9%的生理盐水中密封冷冻保存。
       2.4.2  β-环糊精包合物对药物透皮吸收的影响每次取厚度均匀完整的6 cm2皮肤固定在渗透装置的扩散池和接收池之间；在接收室中注入30 ml生理盐水，取艾叶挥发油的β-环糊精包合物(1∶8）适量，加入左氧氟沙星溶液中使成含β-环糊精包合物0.2%，0.4%，0.6%，0.8%，1.0%的溶液，pH=8，充分混合均匀，每次取等体积V=1 ml置于扩散池中，水浴温度（37±0.5）℃，磁力搅拌器速度为60 r/min，于1，2，4，6， 8 h取样5 ml，同时补加生理盐水5 ml。取续滤液于292 nm波长处测定紫外吸收度。同时取左氧氟沙星做空白如法操作。
       3  结果
       3.1  测定波长选择结果经紫外扫描，A在292 nm波长处有最大吸收峰而且B在此波长下无吸收，因此可采用紫外可见分光光度法来测量。
       3.2  稳定性实验结果4次紫外扫描结果一致在292 nm波长处有最大吸收峰，稳定性好。
       3.3  直线回归结果标准曲线方程：C=0.098 4A +0.030 7，r=0.999 9。
       3.4  体外经皮吸收实验结果β-环糊精包合物对左氧氟沙星的透皮吸收效果明显。以β-环糊精包合物浓度为0.8%为最佳，药物8h累计吸收率Q=0.536 0实验结果见表1。表1  β-YCD包合物促进吸收实验结果（略）
       将后5组与第1组比较，发现这5种浓度的艾叶挥发油β-环糊精包合物均可显著提高左氧氟沙星的渗透系数（△△P＞0.01），其中0.8%β-环糊精包合物对左氧氟沙星的透皮吸收效果最佳，8h累计吸收量为2.031 mg/cm2 ，8 h累计吸收率 Q=0.536%
       4  讨论
       艾叶挥发油的β-环糊精包合物对左氧氟沙星有显著的透皮吸收促进作用。
       【参考文献】
         　　［1］W illiam s AC and Barry Bw. Essential oils as novel human skin penetration enhancers［J］. Int J Pharm,1989, 57 (2) ：R7.
       
       ［2］A liniralM andMontana J. Effect of d2limonene, a2p inene, and cineole on in vitro transdemal human skin penetration of chloepeomazine and haloperidol［J］. A rznein Forsch, 1996, 46 (7)：676.
       
       ［3］阿博杜拉，平其能.桉叶油及其β-gg环糊精包合物对5-氟脲嘧啶经离体大鼠皮肤渗透的促进作用［J］. 中国药科大学学报, 1996, 27 (2)：77.
       
       ［4］沈德凤.艾叶挥发油β-环糊精包合物的制备［J］. 中国野生植物资源，2004,23(3)：45.
       
       ［5］田 静,李兴德,徐 侃.左氧氟沙星乳膏的制备［J］. 中国药师,2003,4(9)：18.
       
       ［6］周运琴.透皮给药系统新方法及新技术的研究进展［J］. 天津药学，2001，13(2)：5.