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       【关键词】  竹节
        摘要：对近年来竹节参的主要化学成分和抑制肿瘤、抗炎、镇痛、镇静、抗病毒、免疫调节、抗疲劳及对心功能和血流动力学的影响等药理活性进行综述,为进一步开发利用竹节参提供理论依据及参考。
        关键词：竹节参；竹节参皂苷；人参皂苷；药理活性；化学成分
        Research on Chemical Constituents and Biological Activities of Rhizoma of Panax japonicus
        ZUO Rui, YUAN Ding
        (Key Laboratory of Natural Medicine, Medical College, China Three Gorges University, Yichang, Hubei 443002)
Abstract:This review mainly introduce the chemical constituents and biological activities of rhizoma of Panax japonicus. It has been previously observed that rhizoma of Panax japonicus has the biological activities of protecting on the cardiovascular system and enhancing the immune system, and it"s antiviral, antitumor, anti-inflammatory, remitting pain, anti-fatigable, mitigative too. The results will provide reference basis for research and development of rhizoma of Panax japonicus in future.
        Key words:Panax japonicus;Chikusetsusaponin;Ginsenoside;Biological activities;Chemical constituents
        竹节参(Rhizoma of Panax japonicus)又名竹节三七、竹节人参、白三七，系五加科Araliaceae人参属植物竹节参Panax japonicus C. A. Mey的干燥呈竹鞭状根茎［1］，主要分布于长江以南，西起云南西部，东至日本，且存在狭叶竹节参、珠子参等变种。在民间使用悠久，且分布广泛。具滋补强壮，活血化瘀、消肿止痛、止血祛痰等功效［2］。现代药理研究表明，竹节参主要活性成分为皂苷类，尚含少量挥发油、多糖和氨基酸等。对中枢神经系统、免疫系统、心血管系统具有广泛且稳固的药理作用。为了更好地开发利用我省名贵药材，笔者就近年来竹节参的研究状况作一简述。
           1 化学成分
        对其化学成分的研究始于20世纪20年代初，其主要活性成分［3］是竹节参皂苷(chikusetsusaponin)和人参皂苷(ginsenoside)，粗皂苷含量约23.6％，迄今为止已从中分离出14种皂苷，分别为齐墩果烷型五环三萜皂苷［4］：竹节参皂苷Ⅴ、Ⅳa、Ⅳ、Ⅰb、Pjs1(齐墩果酸28OβD吡喃葡萄糖苷)、Pjs2(3O［βb吡喃木糖(12) βD吡喃葡萄糖苷］ 齐墩果酸28O吡喃葡萄糖苷)、Pjs4(3O［α呋喃阿拉伯糖］ 齐墩果酸28OβD吡喃葡萄糖苷)，其中竹节参皂苷Ⅳ、Ⅰb互为同分异构体，和达玛烷型四环三萜皂苷：20(S)原人参二醇型竹节参皂苷Ⅰa、人参皂苷Rd，20(S)原人参三醇型人参皂苷Re、Rg1、Rg2、三七苷R2和假人参苷F11。其母核结构如下。与同属人参、三七比较，竹节参皂苷含量较两者都高，以齐墩果烷型皂苷为主，达玛烷型皂苷也有一定的含量。此外，竹节人参多糖(tochhibanan)A、B及挥发油部分β檀香萜烯(βsantalene)，β金合欢烯(βfarnesene)含量甚微。陈永波［5］用AccQ.TagTM法测得竹节参主要含有17种水溶性氨基酸，其中8种人体必须氨基酸均有一定含量，含硫氨基酸较少，不含胱氨酸。
        2 药理活性
        2.1对中枢神经系统的作用
        2.1.1镇静作用 陈氏［6］采用活动记数法测定ip竹节参总皂苷前、后不同时间的10 min内活动数，结果表明注射100 mg/kg药后85～95  min及200 mg/kg药后25～35　min内均有非常明显的镇静作用，并与戊巴比妥钠、硫喷妥钠有明显的协同作用。
        2.1.2镇痛作用竹节参总皂苷(total saponins of Panax japonicus, Pjs)对化学及热刺激所致小鼠疼痛均有明显镇痛作用。在醋酸扭体实验中，存在量－效关系(r=0.952)，64 mg/kg的镇痛作用与100 mg/kg的氨基比林相当，镇痛抑制率为82%。在热板实验中，镇痛效果随剂量的增大而增强，80，100，200 mg/kg的痛域提高率分别为124.5%，138.7%，159.7%［6，7］。鄢丰等［8］分别采用热板镇痛法和醋酸扭体实验研究从竹节参、肉桂、大黄(质量比2∶1∶1)中提取的天然活性成分(生药含量2.5 g/ml)的镇痛作用。结果表明其既能缓解物理性刺激引起的疼痛，又能对抗动物内脏化学性刺激所引起的疼痛，镇痛作用时间随剂量的增大而延长，其镇痛效果均高于对照柴胡组，低于强痛定组，但镇痛时间要长于短时间内效果明显的强痛定。
        2.1.3抗惊厥作用 Pjs［9］表现出对抗戊四氮引起的惊厥作用，但对士的宁、印防己毒素所致惊厥无明显对抗作用。
        2.1.4改善学习记忆功能神经递质对学习记忆功能起着重要作用，衰老时胆碱能系统退化。Pjs促进神经突生长［10］和增强胆碱系统功能而起到改善学习记忆的作用。人参皂苷Rg1使脑内Ｍ胆碱受体数量增加，并可防止小鼠脑中乙酰胆碱下降。人参皂苷Rg1有促智和抗衰老作用，具有抗神经细胞凋亡的作用［11］。
        2.2对心血管系统的作用
        2.2.1强心、扩管和保护缺血心肌竹节参提取物(IPGJ)能增加离体蟾蜍心脏收缩及心输出量［12］。给予麻醉开胸猫0.5 g/kg iv，其血压轻度下降，心率明显减慢，而冠状静脉血流量明显增加。Pjs具有扩张主动脉、降低心肌耗氧作用［13］。此外在垂体后叶素引起心肌缺血的情况下，IPGJ仍能增加心肌对86Rb的摄取，充分显示出竹节参提取物不仅具有显著的强心和扩管作用，而且具有保护缺血损伤心肌、抗脂质过氧化作用。前者与cAMP/cGMP升高时引起强心和血管平滑肌舒张作用相符。而cAMP/cGMP升高与兴奋腺苷酸环化酶使cAMP生成增加或抑制磷酸二酯酶以减少cAMP的降解有关［14］。王序等对常用中药大枣、竹节参、冬虫夏草、当归、赤芍等对钙通道阻滞剂受体的筛选研究中发现竹节参具有抑制Ca2+内流的Ca2+阻断作用。提示可减轻细胞内Ca2+的沉积起到抗动脉粥样硬化的作用。此外，齐墩果烷型皂苷具有较强的降血糖作用。
        2.2.2促纤溶作用从竹节参中提取的两种半乳糖在小鼠碳廓清除实验中表现出激活网状内皮系统的作用。有效成分主要由竹节参皂苷Ⅲ，Ⅳ，Ⅴ组成的竹节参甲醇提取物在体内外均表现出对纤溶系统激活的促进作用，对内毒素引起的过敏性休克作用不大。
        2.3抗炎、抗病毒作用竹节参提取物对蛋清、甲醛或右旋糖酐所致大鼠关节炎及棉球肉芽肿均有明显的抗炎作用，对去肾上腺大鼠甲醛性“关节炎”亦有明显抑制作用［15］。对大鼠佐剂性关节炎模型的研究中，以竹节参为主药的复方竹节参片通过影响炎症介质PGE2的释放而产生显著的抗炎镇痛和抗风湿功效［16］。齐墩果酸、甘草酸等多种三萜化合物对多种病毒均有抑制作用。Hasegawa H［17］从竹节参分离到的竹节参皂苷(Chikusetsusaponin)Ia抗病毒活性显著，其对HIV在体内外均无作用。
        2.4对免疫功能的影响竹节参总皂苷对免疫功能具双向调节作用［18］。对植物血凝素(PHA)和刀豆蛋白A(Con A)诱导的T细胞增殖效应有显著增强作用，对脂多糖(LPS)诱导的B细胞增殖效应无明显作用。对大肠杆菌LPS诱导小鼠腹腔巨嗜细胞产生白细胞介素1有明显的增强作用，可对抗环磷酰胺的抑制作用［9］，并能激活小鼠腹腔巨嗜细胞的吞噬活性。此外，以竹节参为主药组成的复方竹节参片能显著提高小鼠淋巴细胞转化率、胸腺指数和脾指数。对佐剂性关节炎大鼠能明显提高CD8+细胞数量，调整CD4+/CD8+细胞比值［19］。
        2.5抗疲劳竹节参可提高机体对运动的耐力。降低运动后血乳酸水平并提高糖原贮备。竹节参提取物稀释液给小鼠连续灌服15 d后测量血清乳酸脱氢酶(LDH)活力、肌糖原、肝糖原，灌服29 d游泳试验后测量血乳酸含量、血清尿素氮(BUN)增量。结果表明竹节参提取物可以增强LDH活力,有效的降低运动后血乳酸水平，并能大幅度提高肝糖原和肌糖原贮备，从而有效的增强机体对速度和负荷的耐受［20］。
        2.6对消化系统的作用
        2.6.1抗肝细胞中毒及肝癌细胞的“逆转”效应 竹节参皂苷Ⅳa具很强的护肝作用［21］。在用CCl4、对乙酰氨基酚、氯化镉等化学性物质引起的实验性小鼠急性肝损伤中，竹节参总苷除能显著地降低丙稀醇的毒性外，对另外几种物质所致肝损伤也有较好的保护作用。竹节参提取物对化学性肝损伤具有显著的保护作用，且齐墩果酸型皂苷较达马烷型具有更强的护肝作用［22］。
        2.6.2抗消化性溃疡竹节参总皂苷对HCl或乙醇所致小鼠溃疡具有恢复作用［23］，其中竹节参皂苷Ⅲ具极强胃粘膜保护作用。竹节参甲醇提取物对因应急或HCl过多所致溃疡也有保护作用，其机制可能为激活粘膜保护因子。
        2.7抑瘤作用竹节参皂苷Ⅰa能竞争性抑制腹水瘤细胞(Ehrlich ascites tumor,EAT)对2脱氧D葡萄糖(2DG)的摄取，2DG抑制MT4细胞的生长，并促进人T细胞的发育，而达到抑制肿瘤生长的作用［17］。人参皂苷Rg1体外能显著抑制骨肉瘤细胞U2OS细胞周期和促进死亡，达到抑制肿瘤增殖的作用［24］。
           3讨论
        综上所述，五加科人参属植物在化学成分上具有很大的相同性，并具有极高的药用价值与商用价值。同属植物中除人参、西洋参、三七等倍受世人关注外，随着天然药物开发进程的不断深入，竹节参表现出与同属植物人参、西洋参、三七等类似的药理活性，且兼具人参和三七的部分功效［24］ 。上世纪中期日本曾以此代替人参使用。限于野生产量稀少，又仅在民间流传，国内对竹节参的研究报导较为少见。随着野生驯化成功并得到推广，并被鉴定与野生具有相同的药用价值。可以预言，随着化学和药理学的深入研究，竹节参显著的疗效将被证实而得到认可，并逐步得到推广使用。因此竹节参将有着巨大的开发潜力和应用前景。
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        (三峡大学天然药物重点实验室，湖北  宜昌443002)