转换到繁體中文
您的位置 : 首页 > 报刊

葛根资源、化学成分和药理作用研究概况
作者:陈荔

《时珍国医国药》 2006年 第11期

  多个检索词,请用空格间隔。
       【关键词】  葛根;,,资源利用;,,化学成分;,,药理作用
       关键词:葛根;  资源利用;  化学成分;  药理作用
       葛根始载于《神农本草经》,具有解肌退热、透发麻疹、生津止渴、升阳止泻等功效[1]。2005年版《中国药典》中,将葛根分为①葛根:豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.) Ohwi的干燥根;②粉葛:甘葛藤Pueraria thomsonii Benth.的干燥根。它们均作葛根入药。现代药理研究证明,葛根中葛根素、大豆苷元和大豆苷等异黄酮类化合物为有效成分,其制剂用于治疗头晕头痛、高血压病、心绞痛和突发性耳聋等疾患疗效显著。本文对葛根的药用资源、化学成分和药理作用等方面综述如下。
         1  资源利用和评价
       我国为葛根属植物的资源中心,约有9个种和2变种,集中分布在云南及其临近省区。各地药用葛根,主要为野葛和粉葛,尤以野葛分布广泛、资源丰富、黄酮含量高 [2]。高效液相色谱分析表明,野葛和粉葛均以葛根素的色谱峰为主,而野葛葛根素的含量远远高于粉葛。峨嵋葛的主要色谱峰为葛根素和大豆苷,云南葛的各种成分含量均低,且毒性大。从成分分析结果看,野葛的葛根素及黄酮显著高于本属其它植物,粉葛次之。研究者认为,除野葛和粉葛外其它种均不宜作葛根药用[3],但也有研究者发现峨嵋葛,色谱图介于野葛和粉葛之间,3种异黄酮成分的含量接近于药用的野葛和粉葛,故其可考虑作为药用[4],对此尚需要进一步研究。
       2  化学成分
       2.1  异黄酮类 异黄酮是葛根的主要活性成分,包括苷和苷元。Kinjo等[5]从野葛的根中分离得到了15个异黄酮类化合物,其中苷元类成分有大豆苷元(daidein)、染料木素(genistiein)、芒柄花素(formononetin)、香豆雌酚(coumestrol)和异甘草素(isoliquiritigenin)。苷类成分有葛根素(puerarin)、大豆苷(daidzin)、染料木苷(genistin)、3′-羟基葛根素(3′hydroxypuerarin)、3′甲氧基葛根素(3′melhoxypuerarin)、大豆苷元8C芹菜糖基(16)葡萄糖苷(daidein8capiosyl(16)glucoside)、染料木素8C芹菜糖基(16)葡萄糖苷(genistein8capiosyl(16)glucoside)、大豆苷元4′,7二葡萄糖苷(daidzein4′,7diglucoside)、葛根素木糖苷(puerarin xyloside)和染料木素8C葡萄糖苷(genistin 8cglucoside)。Rong等[6]通过高效液相色谱(HPLC)、光二极管阵列(PDA)和质谱(MS)等检测手段,从野葛的根中鉴定出另八个异黄酮类化合物,苷类成分有葛根素4′葡萄糖苷(puerarin4′ODglucoside)、3′甲氧基大豆苷(3′methoxydaidzin)、3′甲氧基-木糖苷(3′methoxy6″ODxylosypuerarin)和3′hydroxypuerarin4′Odeoxyhexoside。Hirakura等[7]也从野葛根中分离出两个异黄酮苷类化合物,分别为6″Omalonydaidzin和3′hydroxy4′OβDglucosylpuerarin。Takashi等[8]从氯化铜处理过的野葛根中分离出三个异黄酮苷元类化合物,分别为8prenyldaidzein、8prenylgenistein和tuberosin。Yukio等[9]从野葛根中分离出两个异黄酮苷元类化合物,分别为葛香豆雌酚puerarol和psoralidin methylether。
       2.2  芳香类 Nohara等[10]对葛根进一步分离得到两个芳香类化合物,以前分离、鉴定为葛根苷A、B (PuerosideA、B)[11]的结构应更正为but2enolides。Hirakura等[7]分离到一新的芳香类化合物KuzubutenolideA。
       2.3  三萜类 Arao等[12~14]从葛根中得到十二个新的三萜类皂苷:Soyasaponin A3、葛根皂苷(SA1~SA4)、葛根皂苷SB1、葛根皂苷(A1~A5)和葛根皂苷C1,实验表明该类成分具有保肝作用。而在1985年,Kinjo等[15]已从葛根醇提液过柱后的皂苷部分分离到七个三萜类化合物:槐二醇、21β羟基槐二醇、大豆苷元(A、B)、葛根苷元(A、B、C)。
       2.4  其它成分 葛根中还含有氯化胆碱、二氯化乙酰胆碱、长塞因、D甘露醇、L(+)乳酸镁、β谷甾醇、胡萝卜苷、6,7二甲氧基香豆素、5甲基海因、胆碱和乙酰胆碱。
         3  药理作用
       3.1  对心脑血管系统的作用
       3.1.1  对血压的作用葛根对动物的正常血压和高血压均有一定的降压作用,葛根浸膏能对抗异丙肾上腺素引起的升压作用,减弱甚至完全抵消肾上腺素的升压作用,增强其降压作用[16]。葛根素有明显的降压作用,其降压效应与抑制肾素-血管紧张素系统和降低儿茶酚胺含量有关。郭建平等[17]发现葛根对高血压似有双向调节作用。
       3.1.2  对心率失常的作用葛根黄酮和葛根素使正常和心肌缺血狗心率明显减慢。葛根黄酮、大豆苷元和葛根乙醇提取物对乌头碱、氯化钡、氯化钙、氯仿-肾上腺素和急性心肌缺血等所致的心律失常均有明显对抗作用,说明葛根主要成分可能影响细胞膜对钾、钠、钙离子的通透性,降低心肌兴奋性,预防心律失常的发生[17]。葛根还能缩短氯仿肾上腺素诱发的家兔心律失常的时间,并明显提高哇巴因引起的室性早搏和室性心动过速的阈值[18]。
       3.1.3  对冠状动脉、心脏功能、心肌代谢的影响葛根总黄酮和葛根素明显扩张冠脉血管,可使正常和痉挛的冠脉血管扩张,且其作用随着剂量的增加而加强[18]。葛根素的作用要强于总黄酮,利血平给药后,总黄酮和葛根素对冠脉循环的作用仍保持。此外,总黄酮和葛根素能对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血;静脉注射葛根黄酮能改善正常和缺血心肌的代谢。此外,葛根素还能明显减少缺血引起的心肌乳酸的产生,降低缺血与再灌流时心肌的氧消耗量与心肌水含量[19,20]。
       3.1.4  对脑循环的作用葛根可以扩张脑血管,解除脑血管痉挛,改善脑循环,增加脑血流量。自麻醉猫股静脉注射葛根乙醇提取物0.5,0.25 g・kg1,空白对照组静脉注射等体积生理盐水,结果0 5 g・kg1可明显增加麻醉猫脑血流量。葛根还可降低脑内过氧化脂质,从而防止血栓病[21]。
       3.2  降血糖降血脂作用口服葛根素能使四氧嘧啶性高血糖小鼠血糖明显下降,血清胆固醇含量减少,当选用最低有效剂量的葛根素与小剂量(无效量)阿司匹林组成复方后,降血糖作用加强,且可维持24 h以上,并能明显改善四氧嘧啶性小鼠的糖耐量,明显对抗肾上腺素的升血糖作用,且认为葛根素可能是葛根治疗糖尿病的主要成分。口服葛根煎液能对抗饮酒大鼠因乙醇所致的血中APOA-1降低及胆固醇、甘油三酯的升高现象。但对肾上腺素诱发小鼠高血糖,仅在葛根素与阿司匹林并用时显示降糖作用[22]。
       3.3  抗氧化作用张光成等[23]发现葛根异黄酮能明显抑制小鼠肝肾组织及大白兔血、脑组织的脂质过氧化物丙二醛的升高,且对提高血、脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性有极显著作用。张葵等[24]还发现葛根能使酒精所致的血液粘度异常变化恢复正常状态。
       3.4  抗肿瘤及诱导细胞的分化作用景永奎等[25]发现抗促癌及诱导细胞分化作用的有效成分大豆苷元可抑制HP60细胞繁殖,它对HL60细胞周期移行呈G1期阻断作用,大豆苷元是一个有效的HL60细胞分化诱导剂。大豆苷元单独处理HL60细胞时,对细胞生长诱导分化作用较弱,当大豆苷元与乳香有效成分BC4联合作用时,对HL60细胞的生长有明显的抑制作用和分化诱导作用。大豆苷元在10~20 mg・ml1浓度范围内明显抑制黑色素瘤B13细胞的增殖。另外,葛根提取物对ESC癌、S180肉瘤及Lewis的肺癌均有一定的抑制作用。
       3.5  抑制血小板聚集作用葛根素浓度为0.25,0.5,1.0 mg・ml1时,在试管内均能不同程度的抑制ADP诱导的鼠血小板的聚集。静脉注射葛根素亦有抑制作用[17]。葛根素尚有抗血栓素TXA2及提高PGI2和HDL的作用,因此可对抗血管痉挛,降低血小板凝聚[26]。
       3.6  对免疫作用的影响葛根使巨噬细胞(M4)的异物吞噬功能活化,而使初期感染状态下的异物排除功能增强;同时通过活化的M4细胞性免疫施以影响[22]。
       3.7  其它作用葛根中的多种异黄酮(特别是大豆苷元)可以舒张平滑肌,它的解痉作用已广泛应用于临床[17]。葛根素具有降低眼压和改善眼微循环的双重作用,对青光眼的治疗非常有效[27]。葛根醇提取物尚能改善学习记忆作用[28]。综上所述,葛根含有多种异黄酮、三萜类、芳香类及其它活性成分,具有多种药理作用。随着现代医学的不断进步,对葛根的各方面研究也将不断深入,其使用价值会引起人们的更加重视,尤其是在心脑血管疾病方面。它的资源丰富,价格低廉,无副作用,因此,加强药用葛根的研究和应用将具有广阔前景。
        参考文献:
       [1]  中国药典委员会.中国药典,Ⅰ部[S].北京:化学工业出版社,2005:233.
       [2]  冯瑞芝,陈碧珠,林文琰,等.葛根的资源调查[J].中国药学杂志,1993,28(15):273.
       [3]  郑水庆,曾  明.云南葛属药用植物资源调查[J].中草药,2002,33(8):756.
       [4]  宋洪杰,曾  明,胡晋红,等.葛属植物中3种异黄酮成分分析[J].药物分析杂志,2000,20(4):225.
       [5]  Kinjo J,et al.Chem Pharm Bull,1987,35(12):4846.
       [6]  Rong H,et al.Plalnta Medica,1998,64:620.
       [7]  Hirakura K,et al. Phytochemistry ,1997,46(5):921.
       [8]  Takashi H,et al. Phytochemistry,1991,30(5):1481.
       [9]  Yuko O,et al. Planta Medica,1988,64:250.
       [10]  Nohara T,Kinjo J,Furuusanwa J, et al.But -2-enolides from Pueraria lobata and revised structures of Puerosides A,Band Sophoroside A[J].Phytochemistry,1993,33(5):1207.
       [11]  Kinjo J, Furusawa J and Nohara T, Two novel aromatic glycosides ,Pueroside -A and -B, from Puerariae radix [J].Tetrohedron Leters,1985,26:6101.
       [12]  Arao T,Kinjo J,Nohara T,et al.Oleanene -type triterpene glycosides from Puerariae radix.II,Isolation of saponins and the application of tandem mass spectrometry to their structure determination[J]. Chem Pharm Bull, 1995,43(7):1176.
       [13]  Arao T,Kinjo J,Nohara T,et al.Leguminous plants III.OIeanene -type triterpene glycosides from Puerariae radix.IV Six new saponins from Pueraria lobata[J].Chem Pharm Bull,1997,45(2):362.
       [14]  Arao T,Kinjo J,Nohara T,et al.Preventive effects of saponins from the Pueraria lobata root on in vitro immunological liver injury of rat primary hepatocyte culture[J].Planta Medica,1998,64(5):413.
       [15]  Kinjo J,Miyamoto I, Murakami K,et al.OIeanene- sapogenols from Puerariae radix[J].Chem Pharm Bull,1985,33(3):1293.
       [16]  杨林静,何可月,陈  虹,等.葛根的药理学研究及其临床应用进展[J].武警医学院学报,2002,11(2):138.
       [17]  郭建平,孙其荣,周  全.葛根药理作用研究进展[J].中草药,1995,26(3):163.
       [18]  岳红文,胡小琴.葛根及葛根素对心血管系统的药用价值[J].中国中西医结合杂志,1996,16(6):382.
       [19]  杨金云.葛根抗心率失常研究[J].中国现代药理杂志,1998,8(2):53.
       [20]  王晓青,傅  静.葛根的药理作用研究进展[J].北京中医药大学学报,1994,17(3):39.
       [21]  雷碧霞,侯小虎,王建平.野葛的抗脑血缺氧作用[J].中国医院药学杂志,2000,2(1):15.
       [22]  叶淑静.中药葛根研究进展[J].浙江中医学院学报,2003,11(6):96.
       [23]  张光成,方恩鸣.葛根异黄酮的抗氧化作用[J].中药材,1997,20(7):358.
       [24]  张  葵,童亚飞,田应昌,等.葛根汁饮料对饮酒后血醇浓度和全血粘度的影响[J].中草药,1995,26(7):364.
       [25]  景永奎,韩  锐.大豆苷元与乳香有效成分Bc4或阿糖胞苷对HL60细胞分化的联合诱导[J].药学学报,1993,28(1):11.
       [26]  高  杨.葛根素治疗冠心病心绞痛疗效观察[J].医学综述,1997,3(8):398.
       [27]  王理理,刘玉秀,张丽京,等.葛根素滴眼液与噻吗洛尔滴眼液降眼压各60例的疗效比较[J].中国新药与临床杂志,2003,22(4):216.
       [28]  石昌顺.中药葛根的研究进展[J].中草药,1994,25(9):496.
       (湖北中医学院中药资源与中药化学省级重点实验室, 湖北 武汉  430061)

经典中医古籍

中药学教材(附图片)

穴位数据库(附图片)