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金鸡菊提取物降血压化学成分实验研究
作者:梁淑红1,哈木拉提2,庞市宾2,孙玉华2*    
作者单位:(1.石河子大学药学院,新疆 石河子 832000;2.新疆维吾尔自治区药物研究所,新疆 乌鲁木齐 830004)

《时珍国医国药》 2010年 第7期

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       【摘要】 
       目的研究金鸡菊不同提取物(总提取物、石油醚提取物、氯仿提取物、醋酸乙酯提取物、正丁醇提取物)对大鼠离体胸主动脉血管环张力的影响。方法采用大鼠体外胸主动脉血管环标本,以累积给药法(0.03,0.10,0.30,1.00,3.00 g/L)观察金鸡菊不同提取物对基础状态和氯化钾预收缩的血管环张力的影响,观察其舒张程度。结果金鸡菊不同提取部位均对基础状态的血管环无影响,对氯化钾预收缩的血管环都有不同程度的舒张作用,其中氯仿部位的舒张作用最明显。结论金鸡菊氯仿提取部位有很强的舒张血管的作用。
       【关键词】  金鸡菊; 有效成分; 离体血管环; 血管舒张力
       Experimental Study on Hypertensive Effects of Extracts of Coreopsis basalis
       LIANG Shuhong1, HAMulati2, PANG Shibin2, SUN Yuhua2*
       (1.School of Pharmacology, Shihezi University,Shihezi 832000,China;2.Xinjiang Institute of Materia Medica,Urumuqi 830004,China)
       Abstract:ObjectiveTo examine the effect of different extracts of Corepsis basalis on the tension of isolated vascular ring of thor aorta.MethodsThe study was performed with the model of isolated rat thoracic aortic rings.The effects of accumulated different extracts of Corepsis basalis(0.03,0.10,0.30,1.00,3.00g/L) on endothelium-intact aortic rings in resting tension or pre-constricted with KCl were observed. Its diastole degree was observed as well.ResultsAccumulated different extracts of Corepsis basalis had no significant effects on endothelium-intact aortic rings in resting tension, but had various degree of diastolic function on pre-constrict with KCl, and the effect of chloroform spot was the most obvious.ConclusionThe coreopsis drummondi chloroform extraction spot has very strong effect on the relaxation of aortic rings.
       Key words: Coreopsis basalis; Effective component; Exsomatize blood pipe ring; Vasoconstriction
       金鸡菊Coreopsis tinctoria Nuff.又名雪菊,系菊科(Compositae)金鸡菊属(Coreopsis)的干燥头状花序,单瓣、重瓣或半重瓣。舌状花黄色或金黄色,花期6~9月。大花金鸡菊属于北温带植物,原产于北美,美国弗罗里达州及墨西哥州。我国1936年作为观赏植物引种子至庐山、南岳等地栽培, 目前各地除供观赏外, 还用作全草入药,而且从花中提取的食用色素,主要成分是黄酮类化合物,具有清热解毒和降压之功效[1]。目前在新疆和田地区种植较为广泛,其维语名称为古里恰依(Gulqai),商品名“雪菊”。当地居民多选用雪菊当茶饮用,其降血压降血脂效果非常好,表明金鸡菊是一味很有希望治疗高血压病等心血管疾病的中草药。但是目前国内外尚未有关于金鸡菊降压、降脂的研究报道。
       基于此,为了很好的开发利用金鸡菊,本研究对金鸡菊进行了系统的溶剂萃取,分别得到总提取物部位、石油醚萃取部位、氯仿萃取部位、醋酸乙酯萃取部位和正丁醇萃取部位,采用大鼠离体胸主动脉血管环灌流模型,以累积浓度给药法[2]观察金鸡菊不同提取部位对基础状态和氯化钾(60mmol/L)预收缩的血管环张力的影响,探讨金鸡菊不同提取部位对血管收缩作用的影响,为进一步开发、利用金鸡菊提供理论依据。
       1 材料与仪器
       1.1 药材金鸡菊采自新疆南疆喀什地区皮山县。
       1.2 动物Wistar大鼠,雄性,体质量(250±26.3)g,由新疆动物实验中心提供,动物合格证号:2003-0001。
       1.3 试剂普萘洛尔,山西云鹏制药有限公司,国药准字H1,批号:4020768;NaCl,KCl,CaCl2,KH2PO4,MgSO4,NaHCO3、葡萄糖、乙二胺四乙酸,均由上海冠戈实业有限公司生产。K-H生理液配方:NaCl 6.92 g,KCl 0.35 g,CaCl2 0.28 g,KH2PO4 0.16 g,MgSO4 0.29 g,NaHCO3 2.1 g,葡萄糖2.0 g,乙二胺四乙酸0.03 g,溶于1L双蒸水中,pH=7.4;无水乙醇、醋酸乙酯,均由天津市致远化学试剂有限公司提供;石油醚,天津市百世化工有限公司;氯仿,天津市化学试剂三厂;正丁醇,天津市福晨化学试剂厂。
       1.4 仪器BL-410生物机能实验系统、FT-100生物张力传感器,成都泰盟科技有限公司生产;DL-501型超级恒温器,上海试验设备厂制造;混合气体(95% O2+5%CO2),乌鲁木齐西明特种气体有限公司。
       2 方法
       2.1 金鸡菊有效成分的提取金鸡菊全草500 g,粉碎,分别用体积分数为95%的乙醇回流提取2次和用50%的乙醇回流提取1次,料液比1∶10,2 h/次,合并3次的提取液,减压浓缩回收溶剂得浸膏150 g。再对浸膏进行分层萃取,具体流程见图1。
       2.2 金鸡菊提取物对血管环张力的影响
       2.2.1 胸主动脉血管环的制备与稳定[3]大鼠断头处死,开胸迅速取出胸主动脉, 置于预先用混合气体(95%O2和5%CO2)饱和的4℃的 K-H液中,冲洗至无血迹,小心地去除外周的脂肪组织和结缔组织,并剪成2~3 mm长的血管环,将血管环置于盛有10 ml的K-H液(37℃恒温,并持续通入95%O2和5%CO2的混和气体,pH=7.4)的恒温套瓶中,每一根血管环用两个三角型挂钩贯穿血管环管腔,一端固定,另一端连接于张力传感器,张力变化由BL-410生物机能实验系统采集并记录。血管环加静息张力2 g左右,稳定90 min,期间每15 min用预温至37℃的K-H液更换液体。待血管环完全稳定后,即可进行正式实验。图1 金鸡菊有效成分提取、分离流程图
       2.2.2 金鸡菊不同提取物对血管环基础张力的影响[3]待血管稳定后,记录静息血管环张力,以此作为100 %效应,采用累积加药方法,每5 min加入金鸡菊各个浓度的不同提取物,使灌流液中提取物终浓度分别达0.03,0.10,0.30,1.00,3.00 g/L,记录张力变化,描绘量效曲线,计算其舒张率(%),并以等量9.0 g/L氯化钠注射液(NS)作为对照。
       舒张率(%)=加受试药后张力-血管环基础张力血管环基础张力×100%
       2.2.3 金鸡菊不同提取物对氯化钾预收缩的血管环张力的影响待血管环稳定后,用60 mmol/L的KCl重复刺激3次,诱发血管的最大收缩幅度,连续3次同样的刺激所引起的收缩幅度差别<10%时,以此做为100%收缩张力。按浓度梯度分别加入各提取物(终浓度为0.03,0.10,0.30,1.00,3.00 g/L)、普萘洛尔阳性对照药(终浓度为0.001,0.003,0.01,0.03,0.1 0 g/ L),空白对照组给予等量的9.0 g/L氯化钠注射液,记录其张力变化。
       舒张率(%)=加受试药后张力-加受试药前张力药物刺激后张力-药物刺激前张力×100%
       2.3 统计学方法 所有数据以 ±s表示,两组之间的比较采用t检验,P﹤0.05表示有统计学差异,P﹤0.01表示有显著性差异。
       3 结果
       3.1 金鸡菊不同提取物对血管环基础张力的影响金鸡菊不同提取物的累积浓度(0.03,0.10,0.30,1.00,3.00 g/L)对基础状态的血管环张力均无显著影响(P>0.05)。结果见图2。
       图2 金鸡菊不同提取物对血管环基础张力的影响
       3.2 金鸡菊不同提取物对氯化钾预收缩的血管环张力的影响金鸡菊不同提取物的累积浓度(0.03,0.10,0.30,1.00,3.00 g/L)对氯化钾预收缩的血管环均有不同程度的舒张作用,其中氯仿提取部位和醋酸乙酯提取部位舒张作用较为明显,在终浓度为3.00 g/L时舒张率分别可达到115.24%(P<0.01)和103.53%(P<0.01)。结果见表1。
       4 讨论
       表1表明:金鸡菊不同提取物确实能舒张氯化钾预收缩的血管环,尤其是氯仿层和醋酸乙酯层,推测这可能是归功于这两个不同极性部位里的活性成分-黄酮类化合物。黄酮类化合物具有多种多样的生理活性,尤其对心血管疾病(高血压病、高血脂等)有很好的作用[4]。豆科植物葛根中的异黄酮类化合物对高血压动物有一定的降压作用,其降压机制是通过β肾上腺素受体阻滞作用而完成的[5];夹竹科植物罗布麻叶降压有效成分主要是总黄酮和碳水化合物[6];菊科植物野菊花乙醇浸提物主要含有野菊花内酯、黄酮苷等对麻醉猫、正常狗均有一定的降压效果[7]。
       表1 金鸡菊提取物对离体血管环张力的影响  图1表明,金鸡菊不同提取物对大鼠离体胸主动脉血管环的基础张力没有影响,提示金鸡菊可能对非高血压患者的血压影响较小,其降压效果较为安全。
       【参考文献】
          [1] 朱 笃,陈飞彪,夏剑辉,等. 金鸡菊总黄酮的提取及含量测定[J].食品科学,2005,26(9):314.
       
       [2] 许激扬,宋 妍,季 晖. 杜仲木脂素化合物舒张血管作用机制[J].中国中药杂志,2006,31(23):1976.
       
       [3] 张 峰,马晓东,金红峰. 丹参对离体大鼠主动脉环舒张作用的机制[J].现代中西医结合杂志,2007,16(10):1318.
       
       [4] 吴寿金,赵 泰. 现代中草药化学成分化学[M].北京:中国医药科技出版社,2002:328.
       
       [5] Atkowski A. in vitroisoflavonoid production in callus from different organs of Pueraria lobata(Wild) Ohwi[J].J plant Physiol,2004,161:343.
       
       [6] 何念善,张燕梅. 罗布麻复合茶治疗原发性高血压病56例临床观察[J].四川中医,2004,22(7):49.
       
       [7] 吴钉红,杨立伟,苏薇薇. 野菊花化学成分及药理研究进展[J].中药材,2004,27(2):142.
       
       [8] 李秀芳,林 青,李相融,等. 不同产地天麻乙酸乙酯提取物对大鼠胸主动脉血管环张力的影响.[J].云南中医学院学报,2007,30(5):36.
       
       [9] Rembold, C M. Regulation of contravtion and relaxtion in arterial smooth muscie[J].Hypertension,1992,20(2):129.

经典中医古籍

中药学教材(附图片)

穴位数据库(附图片)