艾蒿的化学成分及药理作用研究进展
作者:王新芳, 董 岩, 孔春燕
《时珍国医国药》 2006年 第2期
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【关键词】 艾蒿
关键词:艾蒿; 化学成分; 药理作用
艾蒿Artemisia vulgaris L.,也称艾叶草,为菊科蒿属多年生野生草本植物。艾蒿为我国传统中药,以叶入药,历代医籍记载为“止血要药”,是妇科常用药之一。艾蒿具有温经止血、散寒止痛、调经安胎、除湿止痒、通经活络等功效[1]。用于少腹冷痛,经寒不调,宫冷不孕,吐血,衄血,崩漏经多,妊娠下血;外治皮肤瘙痒。该药用植物虽然在民间习用已有几千年历史,但对艾蒿的药用成份进行科学分析和利用,则始于近代。近年来,已有不少关于艾蒿在生药学、化学成分、药理作用、临床应用、工艺及质量控制等方面的报道。本文仅就艾蒿在化学成分、药理作用方面的研究状况综述如下。
1 化学成分研究
艾蒿的药用部位是艾叶,艾叶的药用功能来源于其中所含化学物质,经研究艾蒿的化学成分主要有挥发油、黄酮、桉叶烷、三萜类及微量化学元素等[2]。
1.1 艾蒿挥发油类成分的研究艾蒿全草的挥发油含量为0.20%~0.33%[1]。1985年朱亮锋等[3]首次报道了艾蒿的挥发油化学成分,以1,8-桉叶素为主体化合物的挥发油(39.45%)近40种成分,主要为α-侧柏烯、蒎烯、莰烯、香桧烯、1-辛烯-3-醇、对-聚伞花素、1,8-桉叶素、γ松油烯、樟脑、龙脑等。顾静文等[4]报道的艾蒿挥发油的主要化学成分为1,8-桉叶油素(35.40%)、1,4-桉叶油素(4.17%)、樟脑(5.52%)、等。艾蒿叶含挥发油约0.020% [1]。潘炯光等[5]从艾蒿叶中鉴定出2-甲基丁醇、2-己烯醛、三环萜、α-侧柏烯等60种成分。刘国声[6]从山东崂山产野生艾叶的挥发油中鉴定出34种成分,其中含量较高的有柠檬烯、α-侧柏酮、α-水芹烯和香茅醇等。各报道中艾蒿全草和艾蒿叶挥发油主要成分及含量有较大差异,这可能与植物生长的地区、环境、气候、及材料采集时间等有密切的关联。
1.2 艾蒿黄酮类成分的研究艾蒿黄酮类成分主要有5,7 二羟基 6,3,4-三甲氧基黄酮(eupatilin)、5-羟基-6,7,3,4 四甲氧基黄酮、槲皮素(quercetin)和柚皮素(naringenin)等[7]。
1.3 艾蒿桉叶烷类成分的研究艾蒿桉叶烷类(eudesmane)成分有柳杉二醇、魁蒿内酯、1 氧 4β 乙酰氧基桉叶 2、11(13) 二烯 12,8β内酯、1氧 4α 乙酰氧基桉叶 2,11(13) 二烯 12,8β 内酯[7]。
1.4 艾蒿三萜类成分的研究三萜类成分有α 及β 香树脂醇、无羁萜、α 及β 香树脂醇的乙酸酯、羽扇烯酮(lupenone)、粘霉烯酮、羊齿烯酮、24 亚甲基环木菠萝烷酮、西米杜鹃醇和3β 甲氧基 9β,19 环羊毛甾 23(E)烯 25,26 二醇等[7]。
1.5 艾蒿微量化学元素研究用原子吸收光谱测定发现艾蒿中含有多种微量元素,如锶(Sr),铬(Cr),钴(Co),镍(Ni),锰(Mn),铜(Cu),锌(Zn),铁(Fe),钠(Na),钾(K),钙(Ca),镁(Mg)等[8]。
1.6 艾蒿的其它化学成分艾蒿的其它化学成分主要有β-谷甾醇、豆甾醇、棕榈酸乙酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯)和反式的苯亚甲基丁二酸等[9]。
2 药理研究
2.1 抗菌作用艾蒿在体外对炭疽杆菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌、白喉杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等均有抑制作用。艾叶的水浸剂对常见致病性皮肤真菌有抑制作用。艾叶烟熏患处有明显抗菌作用,使空气中菌落数减少,完全抑制化脓菌的生长。艾叶烟熏对腺病毒、鼻病毒、疮疹病毒、流感病毒和腮腺炎病毒均有抑制作用,与民间用药经验相符[10]。姜文全等[11]用艾叶熏蒸母婴同室的空气进行消毒,可达到空气正常参数要求,而且对产妇、新生儿刺激性小、毒性小。以艾蒿与苍术或与菖蒲及雄黄或与苍术、雄黄、白芷等混合烟熏,对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、大肠杆菌、白喉杆菌、伤寒及副伤寒杆菌、绿脓杆菌、枯草杆菌、产碱杆菌以及结核杆菌均有杀灭或抑制作用。艾条烟熏尚能减少烧伤创面的细菌。豚鼠结核经艾灸治疗后,疾病进展较慢,病变较轻,尤以病程后期更明显。此外还能增强网状内皮细胞的吞噬反应[12]。古人用艾叶治下痢、民间用艾叶驱邪,这与艾叶有较强抗菌作用相对应。
2.2 抗癌作用[10]艾叶有抗消化道肿瘤、乳腺癌的作用,艾叶油灌胃能增强小鼠对炎症渗出细胞的吞噬能力,能增强网状内皮细胞的吞噬反应。
2.3 利胆作用[10]艾叶油混悬液8 ml/kg,3 ml/kg十二指肠给药,可使正常大鼠胆汁流量增加91.5%和89%,与给药前比较有极显著性差异(P<0.001)。0.02 ml/kg艾叶油十二指肠给药,可使正常小鼠胆汁流量增加20%,显示其有明显的利胆作用。
2.4 平喘、镇咳、祛痰作用 艾蒿挥发油具有镇咳平喘、祛痰功效,其中主要有效成分为萜品烯醇,直接作用于气管,可平喘祛痰镇咳,调节中枢,对药物性哮喘有明显保护作用,并能延长乙酰胆碱加组胺的引哮潜伏期,减少抽搐动物数。从艾蒿中提出的4-松油烯醇300 mg/kg灌胃亦有显著平喘作用。用艾叶油灌胃0.5 ml/kg,对丙烯醛柠檬酸引发的豚鼠咳嗽有明显镇咳作用,挥发油成分4-松油烯醇灌胃300 mg/kg亦有明显的镇咳作用[13]。用艾叶油灌胃1 ml/kg,对小鼠酚红法有明显祛痰作用;其挥发油成分4-松油烯醇灌胃1ml/kg或丁香烯腹腔注射0.7 ml/kg亦有祛痰作用[13]。α 松油醇0.05 ml/kg灌服对豚鼠吸入乙酰胆碱和组胺诱发的哮喘即有保护作用,反式香苇醇亦为平喘有效成分[14]。
2.5 止血与抗凝作用张学兰等[15]研究了炮制对艾叶主要成分及止血作用的影响,结果表明:艾叶加热炮制后挥发性成分含量明显降低。炒炭或烘制后对小鼠的凝血及出血时间有显著影响,具有明显的止血作用。主要用于虚寒性出血,其中以180℃烘10 min和200℃烘10 min所得样品水煎液止血作用最明显,与生品组比较有着显著性差异。艾叶醇提物对ATP诱导的血小板聚集有明显抑制作用。从艾叶中提出的β 谷 醇和5,7 二羟基 6,3,4 三甲基黄酮均对血小板有极显著的抑制作用[16]。艾叶药理研究表明,艾叶是通过降低毛细血管的通透性,抗纤维蛋白溶解起止血作用的。这与古人应用艾叶来治疗月经过多、崩漏、便血等多种血证相吻合。
2.6 抗过敏作用有研究表明艾叶油中成分2-萜品烯醇、葛缕醇能抑制大鼠被动皮肤过敏反应和5-羟色胺引起的皮肤血管渗透性增强,抑制豚鼠肺组织释放SRS-A和SRS-A的引起豚鼠回肠收缩[11]。反式-葛缕醇还对豚鼠离体气管Sc-hultz-Dale反应有抑制作用[15]。
2.7 对神经系统的作用[15]艾叶油具有明显的镇静作用,能延长戊巴比妥纳的睡眠时间,但能加速士的宁的惊厥致死,似有一定的协同作用,此外,大剂量对心脏具有抑制作用,且能保护豚鼠卵白蛋白引起的过敏性休克。
2.8 对外补体作用[15]将艾叶的热水提取物多半糖加入人的血清中,能使血清补体值下降,并证明这是补体激活的结果。日本山田氏也发现艾叶热水提取物有强烈的补体活性,活性的主要成分为酸性多糖。此外,还有研究表明艾叶水提液在体内能诱生干扰素。
2.9 对心血管系统的作用艾叶油对离体蟾蜍心脏、离体兔心的收缩力有抑制作用,艾叶油能对抗肾上腺素和组胺引起的收缩。有研究表明1∶50浓度艾叶油1~2滴均能明显抑制心脏的收缩力,对心率影响不大,但可引起房室传导阻滞现象,如加大浓度可使心搏停止,对离体兔心,艾叶油1ml(1∶150)可抑制心脏收缩力,心率及冠脉流量也明显减少,对兔主动脉在紧张度提高的情况下呈松弛作用,且能对抗异丙肾上腺素的强心作用[17]。
2.10 吸收、排泄、毒性作用艾叶及其制剂口服后很快由小肠粘膜吸收而达肝脏,并随血液循环而扩至全身,1h内即可在尿中发现艾的成分,大部分储于体内,由尿逐渐排出,或经氧化、结合而破坏。艾叶煎剂对小鼠腹腔注射的LD50为23 g生药/kg,艾叶油小鼠口服药LD50为247ml/kg,腹腔注射LD50为112 ml/kg。据报道有因服干艾叶约100g中毒致死1例[18],因此,1995年版《中国药典》规定服用3~9 g,外用适量。此外艾蒿挥发油对皮肤有轻度刺激性,可引起发热、潮红等。口服少量3~5 g可增进食欲,大量则引起胃肠之急性炎症[19]。
3 结束语
艾蒿是一种具有药、食用等多功能植物,分布于全国各地,药源丰富,毒性低,价廉,具有广泛的开发利用价值。人类对艾蒿的研究和开发利用还是很有限的,对艾蒿的化学成分尚有深入研究的意义,以使艾叶更广泛地应用于临床。
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(德州学院,山东 德州 253023)