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       【摘要】 
       目的优选仙方活命胶囊的最佳辅料与制剂成型工艺。方法通过测定不同辅料配比生产的样品和选定的最佳辅料制成的颗粒的吸湿率和休止角比较，确定生产工艺参数。结果用微晶纤维素作辅料制成颗粒效果较佳。结论该研究为大生产提供了参考依据。
       【关键词】  仙方活命胶囊； 成型工艺； 休止角； 吸湿率
       Study on the Formation Technologies and Selection of Combined Excipients of Xianfanghuoming Capsules
       SHI Dongxia,LI Fengqin,YE Xiaohong,FAN Wencheng
       （Shijiazhuang Yiling Pharmaceutical Limited-liability Company,Shijiazhuang 050035,China）
       Abstract：ObjectiveTo optimize the best excipient and formation technologies of Xianfanghuoming capsules.MethodsThe produced samples made in different proportions were measured,the moisture absorption and angles of reposes of the granules made by the optimal excipients were compared,and the technological parameters were determined.ResultsThe granules made by the excipient of MCC were suitable.ConclusionThe study provides the basis for the production of Xianfanghuoming capsules.
       Key words：Xianfanghuoming Capsules;  Formation technology;  Angle of reposes;  Moistrue absorption
        仙方活命方剂出自《校注妇人良方》，为治疗阳证痈疡而设。具有清热解毒、消肿溃坚、活血止痛之功能。由白芷、陈皮、防风、赤芍、当归、穿山甲、皂刺、贝母、天花粉、乳香、没药等中药组成。按照原有生产工艺，浸膏烘干困难，吸湿性大，流动性差；难以满足大生产的要求；经改为喷雾干燥制粒工艺后，可改善生产过程中出现的问题。本文以吸湿率和休止角为指标，筛选不同的辅料，并进一步对制粒后的颗粒的流动性、临界相对湿度进行评价，以期为确定大生产工艺参数提供依据。
       1  仪器与材料
       1.1  仪器101-A型数显式电热恒温烘箱（上海阳光仪器有限公司），JA2003X型电子分析天平（精度：0.001，上海精密科学仪器有限公司）。
       1.2 材料仙方活命胶囊喷雾粉（自制，批号040501）；淀粉、糊精、羧甲基纤维素、微晶纤维素均为药用辅料；其它试剂均为化学纯。
       2  方法与结果
       2.1  辅料配方的选择根据提取率和工艺要求，辅料量占总量的25%，参照文献［1］和结合实际本文选用淀粉、糊精、羧甲基纤维素、微晶纤维素为辅料，研究辅料分别与喷雾粉混合后的吸湿性和流动性。
       2.1.1  混合粉的制备 
       按表1称取规定比例的喷雾粉与辅料（均过40目筛）混匀，置干燥器内。表1  不同辅料与喷雾粉的配伍比例（略）
       2.1.2  吸湿百分率的测定［1］ 
       将称量瓶烘至恒重，冷却后准确称重，分别加入表1混匀后干燥至恒重的混合粉，在底部均匀摊成厚2 mm，准确称重后，放入有NaCl过饱和溶液的干燥器内，将称量瓶打开，每隔一定时间称量1次,待吸湿至恒重，按下式计算各时间的吸湿百分率。结果见图1。
        吸湿率（%）=（吸湿后药粉重-吸湿前药粉重）/吸湿前药粉重×100%
       2.1.3  休止角的测定［2］ 
       按规定比例取喷雾粉和辅料混合研匀，过40目筛，采用固定漏斗法，将3只漏斗串联并固定于水平放置坐标纸1.5 cm处，小心将表1混匀后的混合粉（均过40目筛）分别沿漏斗壁倒入最上层的漏斗中直到最下面的漏斗形成的圆锥体尖端接触到漏斗口为止，由坐标纸测出圆锥体底部的直径（2R），计算出休止角（tgα=H/R）重复测5次，计算平均值。结果见表2。表2  不同辅料与喷雾粉混合后的休止角（略）
        从图1，表2可知，以吸湿率和流动性为指标，不同辅料，以微晶纤维素最佳。
       2.1.4 不同辅料与喷雾粉混合后制备颗粒的成型率测定按规定的比例，加入喷雾粉和辅料，用75%乙醇制软材用14目筛网制粒，于70℃烘干，先过1号筛，再过4号筛，收集能通过1号筛但不能通过4号筛的颗粒，称重量，计算成型率。结果见表3。表3  颗粒成型率（略）
        成型率（%）=通过1号筛与不通过4号筛的颗粒重量/颗粒总重量×100%
        对于仙方活命胶囊而言，选用微晶纤维素做辅料，颗粒的成型率高。
       2.2  选定辅料的混合粉与颗粒的性质比较
       2.2.1  颗粒的制备 
       按规定的比例，加入喷雾粉、微晶纤维素，用75%乙醇制软材用14目筛网制粒，于70℃烘干，先过1号筛，再过4号筛，收集能通过1号筛但不能通过4号筛的颗粒。
       2.2.2  药粉的制备 
       按规定比例取喷雾粉、微晶纤维素混合研匀，过40目筛，按前法测定吸湿百分率（RH=75%），结果见表4；按前法测定休止角，结果见表5。表4  颗粒及粉末的吸湿百分率（略）表5   颗粒和粉末的休止角（略）
        从以上表4、表5可知粉末制成颗粒后能降低粉末的吸湿性，同时流动性也大大增加。
        
       2.3  定辅料颗粒的临界相对湿度的测定用前法制备的颗粒干燥至恒重，放置已恒重的称量瓶中,在底部摊平约2 mm厚，精密称定, 打开瓶盖,放入底部分别盛有CH3COOK，MgCl2，K2CO3，NaBr，NaCl，KCl，KNO3干燥器内，相对湿度分别为20%，33%，42.8%，59.7%，25.3%，84.3%，92.5%。于25℃条件下放置96h后，称重，计算吸湿百分率，见图2，以吸湿百分率为纵坐标，以相对湿度数据为横坐标作不同环境下吸湿率曲线图。从图中看出本品的临界相对湿度为60%。
       3  讨论
        以中药浸膏为原料制备胶囊剂的关键是要改善粉粒的抗吸湿性与流动性。本实验结果显示，仙方活命胶囊喷雾干燥粉与不同辅料配伍，对吸湿百分率均有不同程度的影响，以微晶纤维素抗引湿效果较好,成型率也最好。
        从仙方活命胶囊喷雾粉与后不同辅料配伍的流动性来看，以微晶纤维素为最佳，将喷雾粉和辅料制成颗粒，休止角小于40°，显示制成颗粒后增加了流动性，同时也降低了吸湿百分率。
        选定的辅料微晶纤维素制成的颗粒临界相对湿度为60%，大生产时，生产环境的相对湿度应控制在60%以下，同时对包材、半成品、成品的贮存条件也提出了相应的要求。
       【参考文献】
         　　［1］刘中秋，周华，苏子仁，等．生脉成骨胶囊制剂成型工艺研究［J］.中成药，1999，10（10）：724.
       
       ［2］奚念朱．药剂学［M］.北京：人民卫生出版社，1996：145.