龙葵的化学成分及生物活性研究进展
作者：刘世巍1，丁建海1，刘立红1，杨敏丽2
作者单位：(1.宁夏师范学院化学化工学院，宁夏 固原 756000;2.宁夏大学能源化工重点实验室，宁夏 银川 750021)
《时珍国医国药》 2010年 第4期
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【摘要】
综述了国内外对龙葵的化学成分和生物活性的研究现状，旨在为龙葵的进一步开发利用提供参考。
【关键词】 龙葵; 化学成分; 生物活性
龙葵Solanum nigrum L.系茄科(Solanaceace) 茄属一年生草本植物。别名野葡萄、老鸦眼睛草、苦菜、苦葵。龙葵可全草入药，其主要有效成分为生物碱、多糖等，民间及临床应用均取其清热解毒、利尿散血消肿之功效[1]。现就其化学成分生物活性方面的研究进展综述如下。
1 化学成分
此方面的报道多是有关于澳洲茄碱(Solasonine)与澳洲茄边碱(Solasmargine)[2，3]，因其是龙葵主要药理作用的基础。其均为甾体生物碱，水解后的苷元是澳洲茄胺(solasodine)，梁生旺等[4]以正交实验设计优选提取条件，用薄层扫描法(TLCS)测定龙葵中澳洲茄胺的含量，具有专属性强、灵敏度高、稳定性好等优点。袁海建[5]用高效液相色谱法，以龙葵中澳洲茄碱为主要评价指标，采用正交试验法优选乙醇回流提取工艺条件。另外龙葵中尚含ε-龙葵碱(ε-Solanigrine)、δ-龙葵碱(δ-Solanigrine)、龙葵定碱(Solanigridine)及少量阿托品等生物碱。生物碱含量以未成熟果实为最多，在未成熟的果实中可达4. 2%，主要为澳洲茄边碱,果实成熟后则消失。已证实龙葵果实中澳洲茄胺含量明显高于全草中含量。同时龙葵中还含有甾体皂苷，周新兰等[6]从龙葵全草分离得到了8个甾体皂苷化合物，其苷元是薯蓣皂苷元(Diosgenin)和替告皂苷元(Tigogenin)[7];王立业等[8]龙葵全草分离得到了6-甲氧基-7羟基香豆素(Ⅰ)、丁香脂素-4-O-β-D葡萄糖苷(Ⅱ)、松脂素-4-O-β-D葡萄糖苷(Ⅲ)、3, 4-二羟基苯甲酸(Ⅳ)、对羟基苯甲酸(Ⅴ)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(Ⅵ)、腺苷(Ⅶ)7种化合物。此外龙葵中还含维生素A类物质和维生素C、色素、树脂[9，10]。龙葵桨果的提出物中还含有酯、羧基化合物、甾醇、酚性化合物等,其主要成分为黄色不饱和酯[9，11]。
2 生物活性
研究均着眼于总碱及其中的龙葵碱、澳洲茄胺具有明显的抗肿瘤、镇痛、解热、抗炎及降压作用的成分。
2.1 抗肿瘤龙葵醇提取物含有多种抗肿瘤作用的有效药理成分，抗肿瘤作用最主要成分为生物碱，具有明显的细胞毒作用[12]和抗核分裂作用。关于这类药物作用机理的研究，有文献报道，龙葵碱能使肿瘤细胞RNA水平明显降低，DNA水平明显增高，说明肿瘤细胞内DNA转录形成RNA的代谢受到抑制，这也意味着肿瘤细胞内基因产物——蛋白质的合成受阻，从而抑制肿瘤细胞的生长[13];李明慧等[14]观察了龙葵甾体类生物碱对荷瘤(S180)小鼠及对Lewis肺癌移植瘤小鼠的影响，龙葵甾体类生物碱不仅具有抑制肿瘤增长的作用，还可以显著提高荷瘤小鼠血清TNF-α、IL-2、IL-6、IL-8的水平,对肿瘤的治疗具有积极意义，这可能是其发挥抗肿瘤作用的机理之一。另外 Lee等[15]从龙葵中分离出两个糖蛋白，并证实了其对MCF-7细胞的细胞毒效应和抗氧化作用。
2.2 抗炎与抗休克动物实验证实龙葵提取物有抗炎作用。澳洲茄碱有可的松样作用,降低血管通透性及抑制透明质酸酶的活性;对动物的过敏性、烧伤性、组胺性休克有保护作用,还能增加小鼠胰岛素休克的存活率,并能促进抗体的形成[16]。有报道，龙葵果对急性扁桃体炎，前列腺炎，急性肾炎具有明显的治疗作用[17]。
2.3 抗菌与抗病毒国内学者通过大量的实验证明,龙葵饮片煎剂对金葡球菌、伤寒杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌和猪霍乱杆菌有一定的抑制作用[18]。饮片煎剂提取的有效成分理论上为多糖类,故推测上述抑菌作用为多糖发挥作用的结果。Hatanaka和asuhito通过研究发现龙葵多糖具有一定的抑制乙肝病毒和艾滋病病毒复制的作用[19，20]，具体的机制有待于进一步证明。另外龙葵碱也有较强的抗真菌作用。
2.4 对心血管系统作用龙葵煎剂500 mg/kg给正常麻醉犬静脉注射，血压立即显著下降，60 min后恢复至原水平;而静注龙葵醇提液1 000 mg/kg，降压作用不明显。龙葵煎剂500 mg/kg静注显著减弱阻断颈总动脉引起的加压反应，对肾上腺素致加压反应没有影响，对切断双侧迷走神经后电刺激中枢端及周端引起的压力变化也没有影响[21]。龙葵醇提取物对正常麻醉犬有急剧降压作用，能使清醒肾性高血压犬血压显著下降，降压的同时，能减少心肌需氧量，澳洲茄碱、澳洲茄胺皆有正性肌力作用，对平滑肌具有兴奋作用，具有类阿托品样作用[22]。澳洲茄碱对心脏有兴奋作用，小量能增强大鼠和兔中枢神经系统的兴奋过程，大量则增强抑制过程;还能降低血液凝固性[7]。龙葵碱的苷元有强烈抑制胆碱酯酶作用。龙葵碱对电刺激离体蛙心室活动有正性肌力作用，高浓度可致收缩期停止。蟾蜍腹壁静脉注射100%龙葵煎剂0. 2～0. 5 ml，立即出现心跳停止于收缩期。
2.5 解热镇痛作用澳洲茄胺能降低试验动物对疼痛刺激的敏感性，其水杨酸盐与乌头酸盐也有较强的镇痛作用。澳洲茄胺对正常体温也有降温作用。对静脉注射菌苗或腹腔注射2, 4-二硝基酚致热小鼠，有解热作用。皮下注射澳洲茄胺3 mg/kg，可使大鼠与小鼠正常体温分别为(1.5±0.3)℃和(2.0±0.2)℃。此作用可持续24 h，慢性实验表明，此作用无蓄积性或耐受性。
2.6 祛痰止咳作用龙葵果浸膏、三氯甲烷提取物、石油醚提取物及水溶部分灌服小鼠有明显的祛痰作用，龙葵果60%乙醇提取物有显著的镇咳作用[8]。
2.7 其他作用龙葵对由CCl4诱导的肝损伤具有显著保护作用[23]，Raju K等2003年报道了通过对CCl4诱导小鼠肝损伤后，应用龙葵醇提取物进行治疗发现小鼠生化参数如血清天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、总胆红素明显降低，与对照组相比较治疗组动物肝脏样品组织病理学显示具有明显变化。同时龙葵醇提取物可明显增加肝药酶的活性[24]。1998年报道[25]了龙葵果醇提取物的神经药理活性动物实验研究，试验结果表明龙葵醇提取物具有潜在的神经系统镇静作用。2001年文献报道[26]了应用龙葵50%醇提取物对庆大霉素诱导的肾脏细胞(vero cells)毒性反应的细胞保护作用的研究，通过台肦蓝排除检验和线粒体脱氢酶活性分析证实其对庆大霉素的细胞毒作用显著受到抑制，同时亦发现此提取物对羟基自由基具有显著的清除能力，从而提出了对肾脏的细胞保护作用的可能机制。除此之外，文献还报道了龙葵的农用活性，其全株和绿果有毒，在农业上可作杀虫剂[27];其果实汁液具有除草活性[28];其全株对梨褐斑病菌的抑菌活性较高[29]。
3 结语
本文从化学成分研究、生物活性研究两个方面，综合参考有关文献资料，龙葵为含有多种化学成分的植物药，起关键作用的化学成分主要为生物碱，其次为多糖。植物干粉入药其药理作用为整个植物化学成分综合作用的结果，水溶性制剂主要以水溶性化合物发挥药理作用，醇提取物以生物碱类化合物发挥药理作用[30]。从传统中草药水煎剂治疗疾病的方法来看，发挥药理作用的有效成分主要为水溶性成分[31]，以多糖类为主，故有学者认为龙葵治疗多种疾病的作用主要为水溶性成分在起作用。
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